182562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-amino-2-piperidino-kinazolin-származékok előállítására

>182 5G2

9 10

és megfelelően helyettesített piridinből kiindulva, és a táblázatban megadott formában elkülönítve állítjuk elő. A 9. és 16. példában a nyers terméket kromatográfiásan tisztítjuk.

1. Táblázat VII általános képlet

PéldaX kap- Elkülönített

Elemzés %

szám

csolási forma és op. °C

mért számíhelye a

tott

X

piperidinocsoportban

2 —CO—NH-fenil

3 —CO—NH-benzil

4 —CO—NH—(2-metoxi-benzil)

5 —CO—NH—(2,4-diklór-benzil)

6 __CO—NH—CHa—CH2— OH

7 — CO—NH—CHa—CHa—OCH3

8 —CO—N(C2H5)2

9 —CO—N(C2H5)2

10 —CO—N (CH3)-benzil

11 —CO—NH—(a-metil-benzil)

12 —0—CO—NH—C2H5

0

ll

13 —0—C—(l,2,3,4-tetrahidro-izokinol-2-il)

14 —CH2—CO—NH— (CH2)2CH3

15 —CO—NH—(CH2)3CH3

4—

hidro-C

59,4

59,5

klorid

H

6,0

5,9

263—266

N

15,6

15,8

4—

hidro-C

60,0

60,3

klorid

H

6,0

6,1

263—264

N

15,1

15,3

4—

hidro-C

59,5

59,1

klorid

H

6,5

6,2

269—270

N

14,6

14,4

4—

hidro-C

52,2

52,4

klorid

H

4,9

5,0

286—287

N

13,3

13,3

4—

hidro-C

52,9

52,5

klorid

H

6,4

6,4

279—281

N

17,6

17,0

4—

hidro -C

53,4

53,6

klorid

H

6,5

6,6

276—277

N

16,2

16,4

4—

hidro-C

55,3

55,5

klorid 1/2 H20

H

7,0

7,2

283—284

N

15,9

16,2

3—

hidro-C

56,7

56,6

klorid

H

7,1

7,1

282

N

16,8

16,5

4—

hidro-C

58,5

58,8

klorid H20

H

6,2

6,6

209—211

N

14,2

14,2

4—

hidro-C

60,5

61,1

klorid

H

6,3

6,4

251—252

N

14,6

14,6

4—

hidro-C

51,9

52,5

klorid

H

6,2

6,4

275—276

N

16,9

17,0

4—

hidro-C

60,8

60,9

klorid 1/2 H20

H

6,1

6,3

211—213

N

14,1

14,2

4—

hidro-C

56,5

56,7

klorid

H

7,0

7,1

249—250

N

16,1

16,5

3—

hidro-C

55,6

55,5

klorid 1/2 H20

H

7,0

7,2

239—240

N

16,5

16,2

6

i