182559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hat 4"-dezoxi-4"-amino-eritromocin-a-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ui)

182559

A bejelentés napja: (22) 1978. II. 3. (21) Pl—611

Nemzetközi osztályozás:

(51) NSZOj C 07 H 17/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32) 1977. II. 4. (31) (765, 480), (32) 1977. XII. 1. (31) (856, 479)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 11T. 28.

Megjelent: (45) 1986. MÁRCIUS 28.

* Suktdtlmí Tir # i

Feltaláló (k) :

Szabadalmas:

(72) Sciavolino Frank Christian, vegyész, (73) Pfizer Inc., New York,

East Lyme, Connecticut, US New York állam, US

(54) Eljárás antibakteriális hatású 4”-dezoxi-4”-amino-eritromicin A-származékok előállítására

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (XI) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol R, és R2 hidrogénatom vagy 2 vagy 3 szénatomos alkanoilosoport, R3 hidro- 5 génatom, vagy R2 és R3 együttesen —CO— csoportot alkot, R’ hidroxilcsoport és R az R’ csoportot hordozó szénatomhoz kapcsolódó kémiai kötés vagy R' jelentése = 0 csoport és R hidrogénatom.

Az eljárás során valamely (XII) általános képletű 10 vegyületet, ahol

R, R', Rj, R2 és R3 a fent megadott és Y jelentése = NH, =X—OH vágj7 =N—OCOCH3 csoport, azzal a feltétellel, ha Y jelentése = N—OH vagy =N—

—OCOCH3 csoport, R az R' csoporttal kapcsolódó 15 szénatommal kémiai kötést alkot, redukálunk, mikoris a redukciót

a) katalitikusán végezzük vagy

b) olyan (XII) általános képletű vegyiiletnél, ahol

Y jelentése =NH csoport és amelyet a (XII) általa- 20 nos képletnek megfelelő keton és egy alkánkarbonsav ammóniumsójának kondenzációjával in situ állítottuk elő, a redukciót valamely hidriddel vagy katalitikusán végezzük, és

kívánt esetben egy olyan keletkezett vegyületet, 25 melyben R3 és R2 hidrogénatom, a megfelelő alkanoilszármazékká acilezünk, és/vagy egy olyan keletkezett vegyületet, ahol Rx és R2 alkanoilosoport, a megfelelő R3és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (XI) általános képletű vegyiiletté hidrolizálunk, és

kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk át.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyiiletek baktérium elleni készítmények hatóanyagaként fel- ■ lehasználhatok.

(XII)

1