182531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás z-2-(acil-amino)-3-(monohtt)-propenoátok előállítására
Szabadalmi igénypontok: 4í 182531 42 1. Eljárás az I általános képletű Z-2-(acil-amino)-3-(monoszubsztituált)-propenoátok, valamint gyógyászatilag felhasználható sóik - amelyek képletében 5 R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése adott esetben 3—7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoporttal helyettesített, 3-10 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó 10 szénláncú alkilcsoport vagy adott esetben 1-3 halogénatommal vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített, 3-7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, és R3 * * jelentése adott esetben helyettesített, 1-10 15 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, és a helyettesítője halogénatom vagy karboxi-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, ciano-, alkilrészeiben külön-külön 1-4 szénatomot tartalmazó trialkil-ammónium-, 20 form-amidino-, guanidino-, alkilrészében adott esetben amino-, karboxi- vagy oxocsoporttal helyettesített és 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio- vagy -NR9R10 általános képletű csoport, és az utóbbiban R9 és R10 egymástól függetle- 25 nül hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, alkilrészében 1-4 szénatomot tartalmazó karboxi-alkil- vagy alkilrészében 1—4 szénatomot tartalmazó föszfono-alkilcsoportot jelentenek — 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű 2-oxo-karbonsavat vagy -karbonsavsót - amelynek képletében R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely IV általános képletű aminnal — amelynek 35 képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) valamely VI általános képletű a-aminosav-terc-butilésztert — amelynek képletében R3 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely V általános 40 képletű savkloriddal — amelynek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk bázis jelenlétében, majd egy így kapott VII általános képletű vegyületre - amelynek képletében R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - oxidativ 45 úton nátrium-metilátot addicionáltatunk és végül a kapott köztiterméket vízmentes hidrogén-kloriddal kezeljük, és kívánt esetben egy így kapott, R3 helyén terminális halogénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületet R3 helyén a tárgyi körben megadott helyettesítőt tartalmazó alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületté alakítunk önmagában ismert módon és/vagy egy, R1 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható bázissal sóvá alakítunk sóképzés útján. (Elsőbbsége: 1979. VI. 22.) 2. az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyek képletében R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, míg R3 jelentése adott esetben halogénatommal vagy karboxivagy cianocsoporttal helyettesített, 1—10 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. VII. 24.) 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 1 súly rész aminra vonatkoztatva 1—4 súly rész ül általános képletű vegyülettel közömbös oldószerben visszafolyató hűtő alkalmazásával végzett forralás és a képződő víz azeotróp ledesztillálása útján, 3-48 órás, előnyösen 5-24 órás reakcióidővel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. VII. 24.) 4. Eljárás nem szinergetikus, dipeptidáz-inhibitor hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű Z-2-(acil-amino)-3-(monoszubsztituált)-propenoátot- amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben egy tienamicin-származékot a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. VI. 22.) 5. Eljárás nem szinergetikus, dipeptidáz-inhibitor hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű Z-2-(acil-amino)-3-(monoszubsztituált>propenoátot — amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott — és adott esetben egy tienamicin-származékot a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. VII. 24.) 3 rajz 18 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4066 - Zrínyi Nyomda, Budapest 22
