182499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
47 18249!) 48-til-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-3-(2-hidroxi-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 5 9. Az 1. igénypont szerinti a), b), d) és e) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-3-metil-karbamid előállítására, azzal jellemez- 10 v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 10. Az 1. igénypont szerinti a), b), e) és f) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja l-[5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-1 H-l ,4-benzodiazepin-7-il ]-3-(2- -hidroxi-l-metil-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20 (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 11. Az 1. igénypont szerinti a)—c) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N- [5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-l-pirrolidin- 25 -karboxamid előállítására, azzal je 11 e m e zv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 12. Az 1. igénypont szerinti a), b), d) és e) eljárás 30 vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[6-klór-5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro- 1-metil-2-oxo- 1H-1,4-benzodiazepin-7- -il]-3-metil-karbamid előállítására, azzal j e 1-1 e m e z v e, hogy a megfelelő kiindulási anya- 35 gokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 13. Az 1. igénypont szerinti a), b), d) és e) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-n-butil-3-[6-klór-5-(o-fluor-fenil)- 40 -2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-karbamid előállítására, azzal j e 1- lemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 45 14. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[6-klór-5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-1-etil-l-metil-karbamid előállítására, azzal 50 jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 15. Az 1. igénypont szerinti a), b), e), f) és h) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás fo- 55 ganatosítási módja l-[6-bróm-5-(o-klór-fenil)-2,3-dihidro-l,3-dimetil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-3-(2-hidroxi-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 16. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[6-kIór-5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7- -il]-4-morfolin-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 17. Az 1. igénypont szerinti a), b), e), f) és h) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[6-bróm-5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l,3-dimetil-oxo-2-oxo-lH-l,4-benzo-diazepin-7-il]-3-(2-hidroxi-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 18. Az 1. igénypont szerinti a), b), e), f) és h) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1- [6-klór-5-(o-klór-fenil)-2,3-dihidro-l,3-dimetil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-7-il]-3-(2-hidroxi-etil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 19. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen aldoszteron-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű benzodiazepinszármazékot (mely képletben R1, R2, R3, R4, R* és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbség: 1978. augusztus 11.) 20. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen a koleszterin intesztinális reszorpcióját gátló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R4, R6 és R6 jelentése a 4. vagy 5. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 8 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86. 43 599 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető : Ablaka István igazgató 25
