182497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,5-a] [1,4]diazepin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI au 182497 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás : főj A bejelentés napja : (22) 01. 04. 78. (21) (HO—2062) A bejelentés elsőbbsége: (32) 1077. 04. 04. (31) (51) NSz03 C 07 D 487/04 d=Ü8/í 4 ‘ (784, 187) [(33) US A közzététel napja : (42) 1983. III. 28. T aiáln'Snw)v5lsV /O'"' ' i Szabadolmi Tár. ' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI X'^.tü LA,'D0NA__s' HIVATAL Megjelent: (45) 1986. június 30. (73) Feltaláló: WALSER Armin vegyész, West Caldwell, N. J. Amerikai Egyesült Államok (73) Szabadalmas: F. Hoffmann—La Roche et CO. Aktiengesellschaft Basel, Svájc (54) Eljárás imidazo[l,5-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására 1 2 (57) Kivonat A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű imidazo-[ l,5-a][ l,4]diazepin-származékok előállítására — ahol a Z gyűrű valamely (a) vagy 5 (b) általános képletű csoportot jelent és ezekben Ra jelentése hidrogénatom ; R3 jelentése fenilcsoport, egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport ; R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport ; 10 n jelentése 0 vagy 1. Az H) általános képletű vegyületek előállítása során a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű izociano-acetát-származékokkal reagáltatjuk olyan bázis jelenlétében, amely meg- 15 felelően erős bázicitása révén az izociano-acetát-vegyületből aniont képez. E vegyületekben R2, R3, Rí, n és a Z gyűrű jelentése a fenti, míg Y kilépő csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyó- 20 gyászát i tulajdonságokkal rendelkező ismert anyagok. 25 CN-CHa-COOR4 182497 1
