182474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminometilén-karbonil csoportot tartalmazó piridinvegyületek előállítására
19 (HU) (H) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI találmány A bejelentés napja: (22) 1978. XII. 15. (21) (Cl—1872) A közzététel napja: (42) 1983. III. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 182474 Nemzetközi osztályozás : (51) NSZO3 C 07 D 213/74 ' ® Szíbadalmi Tár. ^ tulajdon^(72) Feltalálóik: (73) Szabadalmas: Huszár Csaba oki. vegyészmérnök, 40%; Ga- Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek ramszegí Ferenc, oki. vegyészmérnök, 30%; Le- Gyára Rt., Budapest hoczky Gábor, oki. vegyészmérnök, 30% Budapest (54) Eljárás amino-metilén-karbonilcsoportot tartalmazó piridin-vegyületek előállítására 1 2 (57) Kivonat Találmányunk tárgya eljárás I általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 jelentése —COOC2H5 —CN, vagy —COR2— csoport, ahol R2 jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport, n jelentése nulla, vagy 1—4-ig terjedő 10 egész szám — aminometilén-karbonilszármazékok előállítására II általános képletű amin, — ahol R jelentése a fenti — ortohangyasavészter és valamely VII általános képletű kar- 15 bonilszármazék felhasználásával oly módon, hogy valamely II általános képletű amint — ahol R jelentése a fenti — mintegy ekvimolá'ris mennyiségű ortohangyasav-etilészterrel kondenzál tatunk 90—110 °C-on, 20 katalitikus mennyiségű sav, előnyösen ecetsav jelenlétében, majd az így kapott III általános képletű formimino-étert — ahol R jelentése a fenti — előnyösen izolálás nélkül IV általános képletű 25 karbanionra — ahol B jelentése V képletű csoport, vagy VI képletű csoport, melyben R5 jelentése etoxi- vagy R2-csoport, amelynek jelentése a fenti — 30 addicionáltatjuk, amelyet a VII általános képletű — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — karbonilszármazékból, 11—14 pH értéken katalitikus mennyiségű segédbázis jelenlétében 5 alakítunk ki. A találmány szerinti vegyületek értékes közbenső termékek elsősorban gyógyszerként használható készítmények hatóanyagának előállításánál. Eljárásunk szerint jobb kitermeléssel, kisebb fajlagos anyagfelhasználás mellett, gazdaságosabban, tisztább I általános képletű vegyületeket lehet előállítani, mint az eddig ismert eljárásokkal. 182474
