182470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
19 182470 20 . Kiindulási Példa száma , vegyulet À termék N-szubsztituense Só Olvadáspont, ®C 70. 26.1 2-acetoxi-2-metil-etil HCl 204—208 71.2 26.2 2-propioniloxi- 2-metil-etil HC1 200—204 71.3 26.3 2-propioniloxi-2-metil-etil HCl 198—201 72.2 26.2 2-benzoiloxi-2-metil-etil HCl 167—201 72.3 26,3 2-benzoiloxi-2-metil-etil HCl 200—203 73. 27. 2-propioniloxi-2,2-di-met il-etil HCl 170—171 74. 27. 2-butiriloxi-2,2-dirnetil-etil HCl 195—300 75. 27. 2.izobutiriloxi-2,2-dimetil-etil HCl 182—185 76. 33. 2-propioniloxi-2,2-dimetil-etil HCl 201—204 1. A + B izomer ; 2. A izomer; 3. B izomer példa számával jelöljük. A farok-összehúzódási vizsgálatban a leírt három fájdalomcsillapítást szintet a szubkután beadással meghatározott ED^ értékkel szemléltetjük (mg/kg testsúly), a nalorfini hatás vizsgálatában a négy paraméter mindegyikéantagonizáló képességet vettük alapul, a megadott EDa, érték (mg/kg testsúly) az átlegérték. A vonagláspróbában az ED;» értéket (mg/kg-ban) a vonaglások felének számából határoztuk meg. Összehasonlításként a 2-(3,3-dimetil-allil)-2’-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfán (pentazocin) és az N-allil-normorfolin (nalorfin) hatását is megadjuk 20 Példa száma M.A. Farok-összehúzódási vizsgálat, ED50 P.A. S.A. Nalorfin hatás EDS0 Vonagláspróba ed50 s.c. p.o. i. >2,2 >2,2 >2,2 0,0026 0,53 4,5 2. >2,2 >2,2 >2,2 0,023 0,36 3,0 3. >2,2 >2,2 >2,2 0,69 0,83 >31,6 4. 1,9 >2,2 >2,2 0,16 0,67 11,1 5. >2,2 >2,2 >2,2 0.35 0,39 59,6 6. >31,6 >31,6 >31,6 0,00038 >31,6 — 7. >2,2 >2,2 >2,2 0,0011 0,018 16,5 8. >2,2 >2,2 >2,2 0,823 >3,2 >32 9. >2,2 >2,2 >2,2 0,84 >3,2 >32 10. 0,03 0,09 0,38 >2,2 0,004 ~ 3,2 11. 0,147 0,68 1,9 1,13 0,14 17,8 12. >2,2 >2,2 >2,2 0,41 0,085 13,1 13. 0,26 0,62 >2,2 >2,2 0,07 8,5 14. >2,2 >2,2 >2,2 0,015 >3,2 — 15. >2,2 >2,2 >2,2 0,066 0,028 3,6 16. >2,2 >2,2 >2,2 0,055 0,49 1,34 17. — — — — >3,2 — 18. >2,2 >2,2 >2,2 — 0,24 — 19. 0,24 0,50 1,50 — 0,083 — 20. >2,2 >2,2 >2,2 0,048 0,93 >32 21.2 0,26 0,91 >2,2 0,91 0,034 1,6 21.3 1,78 >2,2 >2,2 0,97 0,90 10,5 23. >2,2 >2,2 >2,2 0,453 >3,2 >32 25. >2,2 >2,2 >2,2 0,03 0,01 0,46 26.’ >2,2 >2,2 >2,2 0,0161 0,14 23,8 26.2 0,58 >2,2 >2,2 0,05 0,93 12,8 26.3 0,68 >2,2 >2,2 0,05 0,50 8,5 27. >2,2 <2,2 >2,2 0,13 0,031 4,6 00 0,58 1,21 >2,2 0,21 1,1 — 29. >2,2 >2,2 >2,2 0,51 0,56 1,33 30. >2,2 >2,2 >2,2 0,029 0,098 1,06 31. >2,2 >2,2 >2,2 0,0015 0,064 5,14 33. >2,2 >2,2 >2,2 0,058 0,035 7,7 34. >2,2 >2,2 >2,2 4,28 0,62 9,1 36.2 — — — — 0,86 11,8 36.3 — — — — 1,1 29,7 37. >2,2 >2,2 >2,2 0,67 0,028 2,69 38. >2,2 >2,2 >2,2 0,46 0,32 2,9 11
