182470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
23 182470 24 c) egy IV általános képletű benzomorfánt — ebben a képletben R4 és Rr> a fenti jelentésűek — egy VI általános képletű epoxiddal rcagáltatunk — ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésnek —, vagy d) egy IV általános képletű benzomorfánt — 5 ebben a képletben R4 és Rä a fenti jelentésűek -- ■ egy VII általános képletű vegyülettsl — ebben a képletben A, R4, R3 és R3 a fenti jelentésűek — Raneynikkel katalizátor jelenlétében rcagáltatunk, vagy e) egy VIII általános képletű bonzomorfán- 10 származékot — ebben a képletben A, R4 és Rs a fenti jelentésűek, és R8 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil-, cikloalkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoportot jelent — redukálunk, előnyösen diboránnal vagy komplex hidriddel vagy katalitikusán, vagy 15 f) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, R4, R5 és Rs a fenti jelentésűek —• egy R9M általános képletű f émvegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R9 kevés szénatomos alkil-, alkenil-, alkinil- vagy cikloalkilcsoportot és M 20 fématomot vagy fémtartalmú csoportot, előnyösen líciumatomot, magnézium-bromid vagy- jodid csoportot jelent —, vagy g) egy olyan I általános képletű vegyületet, amelyben R3 és/vagy R5 hidroxilcsoportot jelent, A, Rj, R2 és R4 a tárgyi körben megadott, alkilezünk, vagy h) egy olyan I általános képletű vegyületet’ amelynek képletében R3 és/vagy R5 hidroxilcsoportot jelent. A, R4, R2 és R4 a tárgyi körben megadott, acilezünk, vagy i) egy olyan I általános képletű vegyületben, amelynek képletében R3 és/vagy R5 a tárgyi körben meghatározott alkoxi-csoportot jelent, A, R,, R2 és R4 a tárgyi körben megadott, az alkoxiesoportot lehasítva hidroxilcsoporttal helyettesítjük, vagy j) egy olyan I általános képletű vegyületben, amelynek képletében R3 és/vagy R5 a tárgyi körben meghatározott aciioxicsoportot jelent, A, R4, R2 és R4 a tárgyi körben megadott, az aciioxicsoportot hidrolizálva hidroxilcsoporttal helyettesítjük. kívánt esetben egy kapott racemátot izomerjeire szétválasztunk és/vagy egy kapott szabad bázist kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Eljárás hatóanyagként I általános képletű, racém vagy optikailag aktív 6,7-benzomorfánszármazékot vagy savaddíciós sóját — A, R4, R2, R3, R4 és R5 az i. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely el- 25 járással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86. 43 602 Petőfi Nyomda, Kecskemét— Felelős vezető ; Ablaka István igazgató 13
