182461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új H2-receptor antagonista hatású tiazolszármazékok előállítására
5 182461 6 izotiazol-, oxazol-, izooxazol-, triazolvagy tiadiazol-gyűrű, mely adott esetben valamely rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, aminoesoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált; és Ar jelentése fenilcsoport, mely adott esetben halogénatommal, metil- vagy aminocsoporttal szubsztituált. A 4 072 748 számú egyesült államokbeli szabadalmi leírás NX II HÉT—(CH 2) „Z (CH2) „NHCNHR 4 4 általános képletű hisztamin H2-receptorgátló vegyületeket, ahol a képletben HÉT jelentése egy nitrogéntartalmú 5—6 tagú heterociklikus gyűrű (a 12 megnevezett heterociklikus gyűrű egyike a tiazol), mely adott esetben szubsztituensként halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, trifluormetil-, hidroxil- vagy aminocsoportot tartalmaz ; Z jelentése kénatom, oxigénatom, -NH- vagy egy metiléncsoport ; m jelentése 0, 1 vagy 2 és n jelentése 2 vagy 3, m és n összege 2, 3 vagy 4 ; X jelentése -COR3, -CSR3, -S02R4, -NCHR5, vagy ha Z jelentése metiléncsoport, akkor lehet nitrocsoport is; R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy aminocsoport ; R4 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, trifluor- metil-, amino- vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, így például fenilcsoport, mely adott esetben szubsztituensként halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil- vagy aminocsoportot tartalmaz ; R5 jelentése egy adott esetben szubsztituált arilcsoport, így például fenilcsoport; és R4 jelentése hidrogénatom, vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoport, így például metilcsoport ; és ezeknek gyógyászati szempontból elfogadható sóit ismerteti. A 4 022 797 számú egyesült államokbeli szabadalmi leírás (5) általános képletű hisztamin H2- reeeptorgátló vegyületeket, ahol a képletben A jelentése a szénatommal együtt egy imidazol-, pirazol-, pirimidin-, pirazin-, piridazin-, tiazol-, izotiazol-, oxazol-, izooxazol-, triazol-, tiadiazol-, benzimidazol-, vagy 5, 6, 7, 8-tetrahidro [l,5-a]-piridin-gyűrű; Xj jelentése hidrogénatom, halogénatom, valamely rövid-szénláncú alkil-, hidroxil-, trifluormetil-, benzil-, amino- vagy E II —(CH2)tY (CH,) JVTHCNHR, általános képletű csoport ; X2 jelentése hidrogénatom, vagy ha X4 jelentése egy rövidszénláncú alkilcsoport, akkor lehet még rövidszénláncú alkilcsoport, vagy halogénatom ; k jelentése 0, 1 vagy 2 és m jelentése 2 vagy 3, azzal a megszorítással, hogy b és m összege 3 vagy 4; Y jelentése oxigénatom, kénatom vagy -NH-csoport ; II E jelentése NR2-csoport ; R4 jelentése hidrogénatom, valamely rövidszénláncú alkil- vagy di(rövidszénláncú)-alkilamino- (rövidszénláncú)-alkil-csoport; és R2 jelentése hidrogénatom, nitro- vagy cianocsoport ; és ezek gyógyászati szempontból elfogadható sóit ismerteti. A 78/2129 számú, dél-afrikai köztársaságbeli szabadalmi leírás (6) általános képletű hisztamin H2- receptorgátló vegyületeket, ahol a képletben X jelentése kénatom vagy -NH-esoport ; Y jelentése oxigénatom, kénatom, egy közvetlen kötés, metilén-, szulfinil- vagy egy cisz- vagy t.ransz-vinilén-gyök ; m jelentése 0 és 4 közötti szám és n jelentése 1 és 4 közötti szám, azzal a megszorí tással, ha Y jelentése kénatom, oxigénatom, szulfinilcsoport, akkor m jelentése 1 és 4 közötti szám és ha Y jelentése oxigénatom vagy szulfinilcsoport, akkor n jelentése 2, 3 vagy 4; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoport ; R2 jelentése hidrogénatom, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy 7—11 szénatomos aroilcsoport ; A jelentése 3,4-dioxo-ciklobutén-l,2-diil- vagy egy ^C=Z képletű csoport, ahol Z jelentése Il II II oxigénatom, kénatom, NCN, NN02, CHN02, Il II II I! II C(CN2), NCOR3, NC02R3, NS02R3 vagy NR4, melyeknél R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy egy 6—12 szénatomos arilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport ; B jelentése valamely rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio- vagy -NR5R6 csoport, ahol R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkilcsoport, 3—10 szénatomos alkenilcsoport, melyben a kettős kötéstől a nitrogénatom legalább egy szénatommal távolabb van, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 2—6 szénatomos (primer hidroxi)-alkil-csoport, melyben az oxigénatom és a nitrogénatom között legalább két szénatom van, 3—10 szénatomos alkoxialkilcsoportok, melyekben az oxigénatom és a nitrogénatom között legalább két szénatom van, 3—10 szénatomos alkilaminoalkilcsoport, melyben a nitrogénatom és az -NR6R6 csoport nitrogénatomja között legalább két szénatom van, vagy 4—10 szénatomos dialkilamino-alkilcsoport, melyben a nitrogénatom az -NR5R6 csoport nitrogénatomjától legalább két szénatommal távolabb van, és ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóit ismerteti. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 30 65 4
