182460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo [1,2-a]-purin-9-on származékok előállítására
23 182460 24 punk, ahol R2 hidrogénatom; és, ha a kiindulási anyagban R4 hidrogénatom, a ciklizálást mindig anhidriddel kell végezni, s így R4 helyén alkanoilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet kapunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rr jelentése halogénatom, R1, R4, R", R7 és n a fenti, egy aj) vagy a2) eljárással kapott I általános képletű vegyületet, melyben R2 jelentése hidrogénatom, és R1, R4, R®, R7 és n a fenti, elemi halogénnel, valamely N-halogén-amiddal, N-halogén-imiddel, vagy foszforhalogeniddel reagáltatva halogénezünk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 azidocsoport, R1, R4, R®, R7 és n a fenti, egy kapott I általános képletű vegyületet, ahol R2 halogénatom., és R1, R4, R6, R7 és n a fenti, egy alkálifémaziddal reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése valamely a tárgyi körben megadott, hidrogénatomtól eltérő csoport, egy keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben R1 jelentése hidrogénatom, és R2, R4, R6, R7 és n a fenti, valamely erős alkálifémbázissal kezelve alkálifémsóvá alakítunk, és a kapott alkálifémsót valamely 5 1—6 szénatomos alkil-, fenoxi(l—4 szénatomos)-ilkil-, vagy halogénfenil-(l—4 szénatomos )-alkilfcálogeniddel, -foszfáttal vagy -szulfáttal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületet valamely gyógyászatilag elfo- 10 gadható savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a2) vagy a2) eljárás foganatosítási módja 4-[(4-klór-fenil)-metil]-6,7- -dihidro-lH-imidazo[l,2-a]purin-9(4H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-amino-8-[(4-klór- 15 -íenil)-metil]-6-(formil-amino)-2,3-dihidro-imidazo-[l,2-a]-pirimidin-5(8H)-ont ecetsavanhidrid és egy crtoformiát jelenlétében, visszafolyatás mellett, vagy dimetil-formámid jelenlétében 260 °C körüli hőmérsékleten ciklizáljuk. 20 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja-4-[(4-klór-fenil)-metiI]-6,7-dihidro-lH-imidazo[l,2-a]purin-9(4H)-on-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított 4-[(4-klór-fenil)-metil]-6,7-dihidro-lH- 25 -imidazo[l,2-a]purin-9(4H)-ont sósavval reagáltatjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 43 6íl>l Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető : Bdr-loás Béla vezérigazgató 13
