182458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás in vivo fibrinolitikus hatású enzimszármazékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(ii)

182458

A bejelentés napja : (22) 1979. IX. 25.

(21) (BE—1364)

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1978. IX. 7.

(33) GB (31) (35960/78)

A közzététel napja: (42) 1983. IV. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL Megjelent: (45) 1987. 01. 31.

Nemzetközi osztályjelzet :

(51) NSz03

/C 12 2L9&8___

C 12 N 9/70

giabadaín'i "tár-TULAJA

Of -(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

SMITH Richard Anthony Godwin, vegyész, Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex, GB

Surrey, GB

(54) Eljárás in vivo fibrinolitikus hatású enzim-származékok előállítására

2

(57) KIVONAT

A találmány eljárás in vivo fibrinolitikus hatású enzim-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végezziik, hogy a kiindulási anyagként alkalmazott in vivo fibrinolitikus enzimben, előnyösen humán plazminban, szteptokinázhumán plazminogén aktivátor komplexben vagy ezek elegyében a fibrinolitikus aktivitás szempontjából lényeges katalitikus helyeket benzoil-, szubsztituált benzoil-p-amidino-fenil-észterrel, továbbá akriloil-, szubsztituált akriloil-p-amidino-fenil-észterrel reagáltatjuk, amikor is a kapott vegyidet pszeudo-elsőrendű hidrolízissebességi állandója izotóniás vizes közegben 7,4 pH-értékben, 37 °C hőmérsékleten 10-8 sec-1 10‘3 közötti értékű, mi mellett a benzoil-csoport szubtituense a p-guanidinocsoporttól eltérő.

A találmány szerinti eljárással előállított enzimszármazékok alkalmasak a vénás trombózisok gyógykezelésére.

182458

1