182454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,4-diaza-biciklo[4.1.0]hept-én-5-onok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LRÍRÁS (ii) 182454 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 79.12. 14. (21) (BA—3905) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 78. 12. 16. (31) (P 28 54 475.4) Nemzetközi osztályjelzet : (51) NSZO3 C 07 D 231/54 C 07 D 403/10 A közzététel napja: (42) 1983. ápr. 29. Megjelent: (45) 1987. 01. 31. ' Szabadalmi Tár. TULAJDON*(72) Feltaláló (k): (71) Szabadalmas: dr. THYES Marco vegyész, LUDWIGSHAFEN, BASF Aktiengesellschaft, LUDWIGSHAFEN am dr. GRIES Josef farmakológus, WACHENHEIM, RHEIN, NÉMET SZÖVETSÉGI KÖZTÁRSASÁG dr. LEHMANN Hans Dieter farmakológus, HIRSCHBERG-LEUTERSHAUSEN, dr. LENKE Dieter farmakológus, LUDWIGSHAFEN, dr. KUNZE Johannes orvos, TRIFTERN, DE (54) Eljárás új 3, 4-diaza-biciklo [4.1.0] hept-2-en-5-onok előállítására 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új 2-aril-3,4-diaza-biciklo [4.1.0 ]hept-2-en-5-onok előállítására A találmány szerint az I általános képletű vegyii- ® leteket állítják elő, ebben a képletben Y 1—4 szénatomos p-alkil-csoport, a gyűrűben 4—6 szénatomot tartalmazó p-cikloalkil-csoport, az alkilrészben 1—3 szénatomot tartalmazó p-alkoxi-csoport, p-fenil-csoport, p-halo- 10 génatom, p- vagy m-amino-csoport, m-njtrocsoport, p- vagy m-ciano-csoport, p- vagy m-(l-pirrolil)-cBoport, vagy egy —NHCOR1 általános képletű p- vagy m-acilamino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben 15 1—6 halogénatommal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 3—8 gyűrűszénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, 2—5 szénatomos 20 alkenilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport. A találmány szerint több eljárással állítják elő az I általános képletű vegyületeket. 25 A találmány tárgyát képezi továbbá az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó vérnyomáscsökkentő hatású és trombo-embóliás megbetegedések kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítása. 30 2 182454 I