182449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
15 182449 16 vétlenül tabletta formába vihetjük a granulátumkészítési és a felaprítási lépések kihagyásával. A terméket átlátszó vagy opal védőburkolattal is elláthatjuk, például egy sellakkból vagy cukorból vagy polimer anyagokból álló bevonattal, vagy egy egy polírozott viaszburkolattal. Ezekhez a bevonatokhoz színezékeket adhatunk, hogy ezáltal az egyes, különböző adagolási egységeket egymástól megkülönböztethessük. Az orálisan beveendő gyógyászati készítményeket, mint amilyenek például az oldatok, a szirupok és az elixírek, adagolási egységek formájában készít hétj üli el úgy, hogy egy meghatározott menynyiségű készítmény egy meghatározott mennyiségű hatóanyagot tartalmazzon. A szirupot úgy lehet előállítani, hogy a hatóanyagot egy olyan vizes oldatban oldjuk, amely alkalmas ízjavító anyagot tartalmaz ; az elixíreket nem toxikus, alkoholos hordozóanyagok alkalmazásával kapjuk. A szuszpenziókat a vegyületnek nem toxikus hordozóanyagban történő diszpergálásával képezhetjük. Hozzáadhatunk oldásközvetítőket és emulgeálószereket, mint amilyenek például az etoxilezett izosztearilalkoholok és a polioxietilén-szorbitészterek, konzerválószereket és ízjavító adalékokat, mint amilyenek például a borsmentaolaj, a szacharin és hasonlók. Az adagolási előírásokat felvihetjük a kapszulára. Az adagolás ezen túlmenően azáltal is biztosítva lehet, hogy a hatóanyag elnyújtottan szabadul fel például azáltal, hogy a hatóanyagot polimer anyagokban, viaszokban vagy hasonlókban kötjük meg. A fentiekben megnevezett gyógyászati készítményeken túlmenően, elő lehet állítani még olyan élelmiszereket is, amelyek ezeket a hatóanyagokat tartalmazzák : például cukor, kenyér, burgonyakészítmények, gyümölcslevek, sör, csokoládé és egyéb édesipari készítmények, valamint konzervek, például lekvár, amikor is ezekhez a készítményekhez a találmány szerinti inhibitorok legalább egyikének gyógy ászát i lag hatásos mennyiségét adjuk. A találmány szerinti hatóanyagok felhasználásával előállított tápanyagok alkalmasak mind az anyagcsere-zavarokban szenvedő betegek diétájára, mind az egészséges személyek élelmezésére az anyagcsere-zavarok megelőzésének érdekében. A találmány szerinti inhibitorok továbbá azzal a tulajdonsággal rendelkeznek, hogy állatokban nagymértékben képesek befolyásolni a nem kívánatos zsír és a kívánatos zsírban szegény hús (sovány hús) arányát a sovány hús javára. Ez különösen jelentős a mezőgazdasági haszonállatok felnevelése és tartása terén, például a sertéshizlalásnál, de tetemes jelentősége van egyéb haszonállatok és díszállatok felnevelésénél és tartásánál is. A találmány szerinti inhibitorok felhasználása továbbá az állatok takarmányozásának jelentős racionalizálásához vezethet mind időbelileg, mennyiségileg, mind a minőség szempontjából. Minthogy ezek az inhibitorok az emésztés bizonyos elhúzódását okozzák, meghosszabbítják a tápanyagoknak az emésztőtraktusban való tartózkodási idejét, és ezáltal lehetőséget teremtenek egy kisebb ráfordítással járó ad libitum takarmányozásra. Ezen túlmenően a találmány szerinti inhibitorok alkalmazásánál sok esetben jelentős megtakarítás adódik az értékes protein takarmányoknál. A hatóanyagokat így gyakorlatilag az állattakarmányozás minden területén alkalmazhatjuk a zsírhányad csökkentésére, valamint a takarmány fehérjemegtakarítására szolgáló szerként. A hatóanyagok hatásossága itt messzemenően független az állatok fajtájától és nemétől. Különösen értékeseknek bizonyulnak ezek a hatóanyagok azoknál az állatfajoknál, amelyek általában, vagy amelyek meghatározott életszakaszokban erősebb zsírfelhalmozásra hajlamosak. Olyan állatokként, amelyeknél az inhibitorokat a zsírhányad csökkentésére és/vagy a takarmányfehérje megtakarítására fel lehet használni, példaképpen a következő haszon- és díszállatokat nevezzük meg: melegvérűek, mint a szarvasmarhák, disznók, lovak, birkák, kecskék, macskák, kutyák, nyulak, a prémes állatok, például a nerc és a csincsilla, egyéb díszállatok, például a tengerimalac és az aranyhörcsög, a laboratóriumi és állatkerti állatok, például a patkány, egér, majom stb., a madarak, például a grillcsirke, a tyúk, a liba, a kacsa, a pulyka, a galamb, a papagáj és a kanárimadár, a hidegvérnek, mint a hal, például a ponty és a hüllők, például a kígyó. Az állatoknak a kívánt hatás elérésére beadott hatóanyag-mennyiséget a hatóanyagok kedvező sajátságai folytán tág határok között változtathatjuk. E mennyiségek előnyösen mintegy 0,5 mg-tól 2,5 g-ig, különösen 10 mg-tól 100 mg-ig terjednek a takarmány 1 kg-jára számolva naponként. A beadás időtartama néhány órától vagy naptól több évig terjedhet. Az alkalmas hatóanyag-mennyiség és a kívánatos beadási időtartam szorosan összefügg a takarmányozás céljával. Különösen az állat fajtájától, korától, nemétől, egészségi állapotától és az állat tartásmódjától függenek, és minden szakember könnyen meghatározhat ja azokat. A találmány szerinti hatóanyagokat az állatoknak a szokásos módszerek szerint adjuk be. A beadás módja különösen az állat fajtájától, viselkedésétől és általános állapotától függ. így a beadás történhet naponta egyszer vagy többször, szabályos vagy szabálytalan időközökben, orálisan. Célszerűségi okokból a legtöbb esetben az orális beadást kell előnyben részesíteni, különösen az állatok táplálók- és/vagy italfelvételének ritmusában. A hatóanyagokat akár tiszta anyagok formájában, akár formulázottan beadhatjuk, amikor is a formulázott alakon mind a premixet, azaz tetszés szerinti fajtájú nem toxikus inert hordozóanyagokkal képzett keverékeket, mind a póttakarmány formájában az össztakarmány részét képező adalékot, illetve egy egyedüli keveréktakarmány együk komponensét jelentő hatóanyagot kell érteni. Ide értjük a megfelelő készítmények ivóvíz útján történő beadását is. A hatóanyagokat adott esetben formulázott alakban egyéb táp- és hatóanyagokkal, például ásványi sókkal, nyomelemekkel, vitaminokkal, fehérjékkel, energiahordozókkal (például keményítővel, cukorral, zsírokkal), színezékekkel és/vagy ízjavító anyagokkal vagyr egyéb takarmányadalékokkal, 5 10 L5 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
