182433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-halogén-1-alkil-L-alkiloxikarboniletil-hexahidro indolokinolixinium-alkoxidok előállítására

5 182433 6 minta gőzterében metanolt, valamint brómot tartalmazó 418-as mólsúlyú vegyület mutatható ki. 'H-NMRíCDCy : 8 = 7,47-7,05 (3H, m, aromás pro­tonok), 3,55-(6H, s, C02CH3 OCH3), 0,82 (3H, t, CH2CH3(. 5 0,1 g-ot a 4,70 g-ból 1 ml metanolban szuszpendálunk és a szuszpenzióhoz pH 6-ig 70%-os vizes perklórsav­­oldatot adunk. A kivált kristályokat szűrjük, kevés me­tanollal mossuk, szárítjuk. . 10 így 0,095 g l-etil-l-(2'-metoxikarbonil-etil)-9-bróm -l,2,3,4,6,7-hexahidro-12H-indoIo[2,3-a]kinolizin-5-ium -perklorátot állítunk elő. Olvadáspont : 221—222 °C (metanolból). ÍR (KBr) : 3300 (indol NH), 1718 (C02CH3) 1620 és 15 1538 (C=N). Szabadalmi igénypontok 20 1. Eljárás a IVa általános képletű új 9-halogén-l-alkil­­-1-alkiloxikarboniletil-hexahidro-indolokinolizinium­­-alkoxidok és IVb általános képletü savaddícíós sóik — amely képletben R2, R3 és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése halogénatom, A~ jelentése 25 savanion — előállítására azzal jellemezve, hogy vala­mely II általános képletű új 9-halogén-l-alkil-hexahidro­­-indolokinolizint — amely képletben R2, X és A- jelen­tése a fent megadottakkal egyező — egy szervetlen bá­zissal, majd egy III általános képletű akrilsav-észterrel — amely képletben R3 jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk, a kapott olajat egy R4—OH általános képletű alkohollal — amely képletben R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — kezeljük, majd kívánt eset­ben a kapott IVa általános képletű új 9-halogén-l-alkil­­-1-alkiloxikarboniletil-hexahidro-indolokinolizinium­­-alkoxidot — amely ^képletben R2, R3 és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése halogén­atom — valamilyen H—A általános képletű savval — amely képletben A jelentése a IVb általános képletnél megadottal egyező — kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód­ja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű új 9-halo­­gén-l-alkil-hexahidro-indolokinolizin — amely képlet­ben R2, X és A~ jelentése az 1. igénypontban megadot­takkal egyező — és a III általános képletű akrilsav-ész­­ter — amely képletben R3 jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — reakcióját valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben végez­zük. 1 lap képletekkel i A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.5616.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató

Next

/
Thumbnails
Contents