182432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-halogén-1-alkil-1-alkiloxikarboniletil-oktahidro-indolokinolizinek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (11) 182432 £ Bejelentés napja : (22) 1978. VII. 12. (21) (1189/82) Elsőbbsége: (33) (32) (31) Magyar Népköztársaság Nemzetközi osztályozás : (51) NSZOj C 07 D 455/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: (41) 1983. (42) III. 28. ( . Szabadalmi Tár ’ HIVATAL Megjelent: (45) 1987. február 28. Feltalálók : (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 15%, Danes! Lajos oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%,dr. Szporny László orvos, 6% Budapest Szabadalmas : (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) Eljárás új 9-halogén-l-alkil-l-alkiloxikarboniletil-oktahidroindolokinolizinek előállítására í 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás új, racém és optikailag aktív Va és Vb általános képletű 9-halogén-l-alkil-l-alkiloxikarboniletil-oktahidro-indolokinolízisnek — amely képletekben R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése halogénatom — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy egy IVa általános képletű új 9-halogén-l-alkil-l-alkoxikarboniletil-hexahidro-indolokinolizinium-alkoxidot, kívánt esetben IVb általános képletű savaddíciós sóvá alakítás után szelektíven redukálunk, a kapott új Va és Vb általános képletű 9-halogén-l-alkil-l-alkiloxikarboniletil-oktahidro-indolokinolizin izomer elegyet izomerekre választjuk szét, vagy először hidrolizáljuk és a kapott karbonsav izomer-elegyet izomerekre választjuk szét, majd az egyes izomereket ezt követően észterezésnek vetjük alá, és kívánt esetben a fenti módok bármelyikével kapott racém Va vagy Vb általános képletű vegyületet rezolváljuk és/vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. Az Va és Vb általános képletű új 9-halogén-l-alkil-l-alkiloxikarboniletil-oktahidro-indolokinolizinek és savaddíciós sóik jelentősége abban van, hogy fontos intermedier jei az értékes gyógyhatással rendelkező 10-halogén-vinkaminsav-észtereknek, amelyek az öregkorban az agyi erek károsodása és meszesedése okozta viselkedési zavarok kezelésére alkalmasak különösen. e 20 25 ©-N^N^N H r3oj:-ch2-cH2/N^ R* OR(] A9 IVb 30 182432
