182231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-imidazolidin- indolin-származékok előállítására
25 182231 26 a) valamely (III) általános képletű indolin-2,3-dionszármazékot (mely képletben R1 és az A benzol-gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott) valamely alkálifém-cianiddal és ammónium-karbonáttal vagy -karbamáttal reagáltatunk ; vagy b) R1 helyén fenilcsoporttól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol egyébként R1, és A jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben az A benzol-gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott) bázis jelenlétében valamely R2—X általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése R1 jelentésével azonos, kivéve a fenilcsoportot és X jelentése halogénatom vagy aril- vagy alkil-szulfonil-oxi-csoport) ; majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott racém (I) általános képletű vegyületet optikailag aktív szerves bázissal történő reagáltatással, a diasztereoizomer sók szokásos módszerekkel történő szétválasztásával, majd az optikailag aktív antipódnak a sóból szokásos módon savas kezeléssel való felszabadításával rezolválunk, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet szokásos módon gyógyászatilag alkalmas kationt tartalmazó sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. november 13.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén 3,4-diklór-benzil-, 2-fluor-4-bróm-benzil-, 3-klór-4-bróm-benzil- vagy 2-fluor-4-jód-benzil-csopo tót és az A benzol-gyűrűn helyettesítetlen vagy 5 egy vagy két halogénatommal helyettesített (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. november 12.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, az- 10 zal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a)—b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (me'y képletben R1 és az A benzol-gyűrű jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sójái mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony 15 gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. november 12.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti 20 a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és az A benzol-gyűrű jelentése a 2. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkal nas sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekever- 25 jiik és gy ágyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége : 1979. november 13.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5596.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
