182204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dekahidrokinolinol-származékok előállítására
19 182204 20 a kapott terméket etil-aminnal kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]4-(N-n-propil-karbamoil-oxi)-transz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-4-hidroxi-Owyz-dekahidrokínolint (axiális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket n-propil-aminnal kondenzáltatjuk, majd ki- 10 vánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(N-n-butiI-karbamoil-oxi)-1 -[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-frmsz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig 15 elfogadható savakkal képzett sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-4-hidroxi-rransz-dekahidrokinolint (axiális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket n-butil-aminnal kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-karbamoil-oxi-1 -[2-(2,6-diklór-fenoxi)-etil]-transz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 25-[2-(2,6-diklór-fenoxi)-etil]-4-hidroxi-transz-dekahidrokinolint (axiális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket ammóniával kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-karbamoil-oxi-1 -[2-(2,6-diklór-fenoxi)-etil]-transz-deka hidrokinolin (ekvatoriális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-4-hidroxi-ira«.çz-dekahid- 35 rokinolint (ekvatoriális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket ammóniával kondenzáltatjuk, majd a kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 40 4-[(3-klór-4-metil-fenil)-karbamoiI-oxi]-1 -[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-ftwwz-dekahidrokinolin (ekvatoriális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[3-(4-fluor-fenoxi)-propil]-4--hidroxi-fratwr-dekahidrokinolint (ekvatoriális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket 3-klór-4-metil-anilinnel kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddí- 5 ciós sóvá alakítjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(4-bróm-fenoxi)-etil]-4-karbamoil-oxi-tra«.íz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[2- -(4-bróm-fenoxi)-etil]-4-hidroxi-ínmsz-dekahidrokinolint (axiális forma) foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket ammóniával kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-karbamoil-oxi-1-[2-( 1 -naftil-oxi)-etil]- íransz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -[2-( 1 -naftil-oxi)-etil]-4-hidroxi-iransz-dekahidrokinolmt (axiális forma) 20 foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket ammóniával kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-ka rbamoil-oxi-1 -[2-(2-naftil-oxi)-etil]- íransz-dekahidrokinolin (axiális forma) és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-[2-(2-naftil-oxi)-etil]-4-hidroxi-frűí7íz-dekahidrokinolint (axiális forma) 30 és gyógyászatiig elfogadható savakkal képzett sóit foszgénnel reagáltatunk, a kapott terméket ammóniával kondenzáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, szabad bázis formájú terméket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 18. Eljárás antiaritmiás és helyi érzéstelenítő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü dekahidrokinolinol-származékot mint hatóanyagot — az (I) általános képletben R1, Ar, X és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5593.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
