182164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin származékok előállítására
182.164 Ez a reverzibilis sav-bázisreakció az I általános képletü vegyületek tisztításához is felhasználható. Ezenkivül a XVII általános képletü sókat arra is alkalmazhatjuk, hogy a szulfonamidcsoporton végbemenő alkilezési reakcióval megfelelően átalakított X általános képletü vegyületeket állítsunk elő. Az alkilezési reakciónál oldószerként vizet használhatunk, előnyösen azonban a fent felsorolt poláris szerves oldószerekben dolgozunk. Különösen előnyös, ha vizből és vizzel nem elegyedő szerves oldószerből álló kétfázisú rendszerben dolgozunk. Ebben az esetben vizzel nem elegyedő szerves oldószerként toluolt, benzolt, xilolt, metilénkloridot, kloroformod széntetrakloridot, ecetésztert, illetve ezen oldószerek elegyét használhatjuk előnyösen. Fázisátvivő katalizátor, pl. tetra/-n-butil/~ -ammóniumklorid, benzil-trietil-ammóniumklorid, benzil-dimetil-tetradecil-ammóniumklorid, tetra-/n-butil/foszfóniumklorid,diciklohexil- 18 -krón-6 alkalmazása előnyös lehet. -20 - +100°C-on előnyösen +10 - /+0°C-on dolgozunk és a reakció előrehaladását vékonyrétegkromatográfiásan követjük nyomon. Az R-X általános képletü szokásos alkilező-szereket használjuk, ahol R jelentése R vagy R' és X jelentése bróm-, klór- vagy jódatom, -0-S02-0R, -O-SOgCH^, vagy /2/ képletü vegyület. A XVII általános képletü sókat előnyösen izolálás nélkül a megadott módon, az I általános képletü bázisok egyikének alkalmazásával állíthatjuk elő, a reakcióelegyben, és az R-X általános képletü alkilezőszert utólag vagy egyidejűleg adjuk hozzá. ^ c- Azok a XVII általános képletü vegyületek, amelyekben R1 -ír és Y jelentése az I általános képletü vegyületeknél mega-6 7 dott és R jelentése R vagy R' és A jelentése alkáli-vagy alkáliföld-fémkation, újak. A találmány kiterjed ezen vegyületek előállítására is. A vegyületek különösen az I általános képletü vegyületek ; ahol R és/vag^ 37 jelentése hidrogénatom, alkilezesénél előnyösek, közbenső termékként. A találmány szerint előállított I általános képletü vegyületek közül előnyösek azok, amelyeknél a szubsztituensek az I táblázatban felsorolt jelentésüek. R R£ R^ R^ R5 R6,R7 1. táblázat metil-, etil-, ciklopropil-csoport, hidrogénatom-, metil-, etil-csoport, bróm-, klór- fluoratom, trifluormetil-, raetoxi-, etoxi-, -N=/CH,/2 , -N=/C2H^/2 csoport, ' hidrogénatom, metil-, etil-csoport, klóratom, hidrogénatom, metilcsoport, hidrogénatom, 6 hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, ahol R és 7 . •• R' azonos vagy kulonbozo, bróm-, klór-atom, metilcsoport, a tiazolgyürü 2-, 3-, vagy 4-helyzetében, különösen előnyösek azok az I általános képletü vegyületek,melyekben a szubsztituensek a 2. táblázatban megadott jelentésű© K* 9
