182164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin származékok előállítására
182.164 reagálhatunk, vagy d/ valamely V általános képletü vegyületet egy VII általános képletü karbodiimiddel - ahol R1 -R^- jelentése a fenti - reagálta tunk, vagy e/ valamely VIII általános képletü vegyületet - ahol R^-R^ és Y jelentése a fenti és Hal jelentése klór- vagy hrómatom - oxi-* dálószerrel előnyösen mangán /VI/ oxiddal vagy krómdioxiddal piridinben kezelünk, vagy f/ valamely IX általános képletü vegyületet - ahol R6 és R^ jelentése hidrogéntől eltérő és Y jelentése bróm- és jódatomtól eltérő és különben jelentésük a fenti és M jelentése litiumatom vagy - MgBr csoport - valamely X általános képletü vegyülettel - ahol R^ -R^ jelentése a fenti - reagáltatunk és a kapott terméket hidrolizáljuk - 5 -100 °C-on vizes közegben és 0-200 °C-on dehidratáljuk, adott esetben egy szerves vagy szervetlen protonsav-katalxzátor jelenlétében, majd kivánt esetben egy az a/~f/ pontok szerint kapott I általános képletü vegyüler n tét, ahol R° és/vagy R' jelentése hidrogénatom, a szokott módon alkilezünk és/vagy egy kapott vegyületben, ahol R^ és/vagy R^ jelentése a bevezetőben megadott csoportok egyike* de hidrogénatomtól eltérő, kivánt esetben egy szerves vagy szervetlen H-A általános képletü savval» savaddiciós sóvá alakitunk vagy egy kapott I általános képletü vegyület sóját bázissal az I általános képletü vegyület szabad bázisos formájává alakítjuk. H-A szervetlen savként például a hidrogénhalogénsavakat, pl. sósavat vagy hidrogénbromidot, valamint a'kénsavat, foszforsavat és amidoszulfonsavat említhetjük meg. H-A általános képletü szerves savként megemlíthető pl. a metánszulfonsav, az etánszulfonsav, a benzolszulfonsav és a p-toluolszulfonsav. A IV és XI általános képletü vegyületek is újak. Ezeket a vegyületeket az I általános képletü vegyületek előállításának kiindulási anyagainak tekinthetjük. Az I általános képletü vegyületek előfordulhatnak továbbá az összes lehetséges izomer szerkezetükben, azonban az egyszerűség kedvéért az egyes vegyületeket csak egy lehetséges izomer formában nevezzük meg. Az a/ eljárásváltozatot előnyösen úgy hajtjuk véçre, hogy a II általános képletü vegyületeket a III általános kepletü tiokarbamidokkal 1:1 - 1:1,5 moláris arányban reagáltatjuk. A tiokarbamid feleslegben történő alkalmazása általában nem jár különösebb előnnyel. A reakciót előnyösen iners poláris szerves oldószerben,pl. dimetilformamidban, dimetilacetamidban, etilénglikol-mono- vagy etilénglikol-dimetiléterben, különösen előnyösen erősen poláris, profcikus oldószerben, pl. metanolban, etanolban, izopropanolban, n-butanolban, ecetsavban, propionsavban, hangyasavban, valamint ezen oldószerek vizes elegyében hajtjuk végre. A fent megnevezett oldószerek vizmentes elegyei is alkalmasak. A reakciót oldószer nélkül is elvégezhetjük a reakcióelegy 80 és 220 ^»előnyösen 100 és 180 °C közötti hőmérsékletre történő felmelegítésével. ' Oldószer alkalmazása esetén előnyösen 60-150 °C-on dolgozunk.
