182153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
182.153 7-/4 *-Pir i dl l/-pir azolo 1,5-a pír Imi din-3-kar boni tr 11 előállítása 1,12 g 3-üimetilamino~l-/4-piridil/-2-propen-l-öfc és 0,69 g 3-amino-çirazol-4-karbonitril 25 ml jégecettel készült elegyét 6 órán at visszafolyatás mellett forraljuk. Az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk, és a terméket a 30. példa szerint dolgozzuk fel. 0,60 g cim szerinti kristályos vegyületet kapunk, amelynek olvadáspontja 137-138 °C. 37* példa 7-A*-Pi£idil/-pirazolo 1,5-a' pirimidin-3-karbonsav-metilészter előállítása 3,52 g 3-dimetilamino-l-/4-piridil/-2-propen-l-on és 3,10 g 3-amino-pirazol-4-karbonsav-etilészter elegyét 15 órán át visszafolyatás mellett forraljuk. Az oldószert csökkentett nyomáson eltávolitva, majd a maradékot a 30. példa szerint feldolgozva- 3,0 g cim szerinti kristályos anyagot kapunk, amely 209-210 ^C-on olvad. 38. példa 7-/2*-Piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonsav-etil-észter előállítása 1,70 g 3-dimetilamino-l-/2-piridil/-2-propen-l-on és 1?50 g 3-amino-pirazol-4-karbonsav-etilészter 25 ml jégecettel készült elegyét 18 órán át visszafoldatán mellett forraljuk. Az oldószert eltávolítjuk, és a terméket a 30. példa szerint dolgozzuk fel. 1,80 g cim szerinti, kristályos anyagot kapunkt amely 153-154 °C-on olvad. 39* példa 3-Klór-7-/4*-piridil/-pirazolo 1,5-a'pirimidin előállítása /oltalmi körön kívüli eljárás/ 0,01 mól 7-/4,-piridil/-pirazolo 1-5-a pirimidin hideg diklór-metánnal készült oldatához 0,011 mól N-klór-benzotriazolt adunk. Az eleg^et szobahőmérsékleten egy órán át keverjük, majd 15 percen át gőzfürdőn tartjuk. A termeket a 34. példa szerint feldolgozva a cim szerinti vegyületet kapjuk, amelynek olvadáspontja 183-184 °C. 36. példa Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /I/ általános képletü helyettesített pirazolo 1,5-a pirimidin-származékok -a képletben R-^ jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, jelentése egy /a/ vagy /b/ általános képletü csoport - ^ ahol R* jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport - vagy tienilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, 16
