182152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-pirrolo[2,3-c]piridinek előállítására

182.152 melegítjük. Lehüléa után a cím szerinti vegyületet ciklohexán­­ból kristályos it juk. Kitermelés 110 g /68 %/. Olvadáspontja cik­­lohexánból átkristályositva 78-79°C. b/ 20 g /0.62 mól/ N-metil-N-/l-metil-pirrolil-2-metil/­­r-2-/p-bróm-fenil/-2-hidroxi-etil-amint az 1. példában leírtakkal analóg módon 200 g polifoszforsavban ciklizálunk, majd feldol­gozzuk. 11 g /58 %/ szabad bázist kapunk. Olvadáspontja ciklo­­hexán és petroléter elegyéből átkristályositva 77-78°C. A bázist szokásos módon maleináttá alakítjuk át} olvadáspontja 175-176°C. A példákban ismertetett módon állítjuk elő a II. táblázat­ban felsorolt szubsztituenseket tartalmazó I általános képletü vegy öleteket II. táblázat Példa Hl H2 r5 *4 Op. °c 5*-ch3 H-Br H 166-167 MA 6.-ch3 H-CH3-ch3 212-215 CL 7.-ch5 H-CH,-c2h5 255-257 CL 8.-gh5-oh5 H-01-gh3 226-227 CL 9. H-F-gii3 240-241 CL 10.-gh3-CH2-N0 oh3-Br-CHj 161-162 MA 11.-ch3-C - OH, 1 5 ch5-01-ch3 265-267 CL 12.-ch5-1I02-Br-oh3 177-178 13.-ch5-Br-Br-qh3 88-89 14.-ch3-Cl-Br-gh3 213-214 CL 15.-ch3-ch3-Br-ch3 I73-I74 MA 16,-ch3-GN Br-ch3 145-146 17.-ch3 GH,-C- 3 h 0 Br-ch3 262-264 CL 18. H-C-1! 0 F-ch3 272-274 CL 19.-ch3 /CH3/2N-CH2-Br-ch3 164-165 MA2 • o OJ-CH5 Q n-oh2-Br-ch3 169-170 ma2 8

Next

/
Thumbnails
Contents