182152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-pirrolo[2,3-c]piridinek előállítására
182.152 választottuk: és a szlnaptoazóma szuszpenzió .rádióaktivitását megmértük. A radioaktiv aminból felvett mennyiség meghatár ozására vegyület nélküli kontroll-kisérletet is végeztünk. IC 50-nel jelöltük a vizsgált vegyületnek azt a mólokban kifejezett«mennyiségét, amely elegendő a felvételt 50 %-ban meggátolni.•A találmány szerint^ vegyületeknél ez a mennyiség általában 10“6 és 10"/ mól között volt. A depresszióellenes hatás meghatározásához alkalmas további módszer a rezerpin-antagonista hatás, azaz a rezerptn okozta hipotermiás jelenséget megszüntető hatás mérése. A kísérletet egerekkel végeztük; minden egyes adaghoz 5 állatot alkalmaztunk. 2 mg/kg rezerpin intraperitoneális beadása után 17 órával 19°C környezeti hőmérsékleten az állatok testhőmérsékletét külsőleg mértük. Ezután perorálisan beadtuk a vizsgálandó vegyületet és az állatok testhőmérsékletét 1, 5» 5 és 7 óra múlva mértük. Minden mérési időpontban megállapítottunk egy átlagos hatásos adagot /EDçqA Ez az az adag, amelynél a rezerpinnel kezelt állatok testhőmérséklete a kezeletlen kontroli-állatok rendes testhőmérsékletét 50.%-kai eléri. A vizsgálatok eredményeit az I. táblázatban ismertetjük. 4
