182152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-pirrolo[2,3-c]piridinek előállítására
182.152 Előállítás : A hatóanyagot és a segédanyagokat megfelelő mennyiségű vízben feloldjuk es a szükséges mennyiségű vizzel a kívánt koncentrációba beállítjuk. Az oldatot szűrjük és csiramentes körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat Steril i z ál j uk és lezárjuk. Egy ampulla 5»0 mg hatóanyagot tartalmaz . Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü 4-fenil-4,5,6j7-tetrahidro-pirrolo 2,5-c piridinek és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben R-^ metilcsoportot, Rp hidrogén-, klór- vagy brómatomot, ciano-? formil-, aced tilcsoportot, egyenes vagy elágazó szénlancu 1-4 szénatomos alkilcsoportot, nitrocsoportot vaçy -CH?-A általános képletü csoportot jelent, és az utóbbi képletben A 1-2 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkil-amino- vagy dialkil-aminocsoportot jelent, és az alkilcsoportok egyike véghelyzetü hidroxilcsoportot tartalmazhat, vagy 5-, 6- vagy 7-tagu, telitett, nitrogéntartalmú gyűrűt jelent, amely a nitrogénatomon keresztül kapcsolódik a metiléncsoporthoz és hidroxilcsoportot vagy hidroximetilcsoportot tartalmazhat, és a 6-tagu çyurü további heteroatomként a para-helyzetben egy oxigénatomot is tartalmazhat , R^ hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil-csoportot és R^ hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü vegyületet - ebben a képletben R^, R* és R^ a fenti jelentésű - ismert módon ciklizálunk, majd kívánt esetben savaddiciós sót képzünk; olyan I általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében R^ -CHp-A általános képletü csoportot jelent - A a fenti jelentésű - olyan kapott I általános képletü vegyületet, amelynek képletében R? hidrogénatomot jelent, vagy savaddiciós sóját formaiinnal vagy paraformaldehiddel és egy megfelelő aminnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja l,G-dimetil-2-/pirrolidino-metil/-á~/p-bróm-fenil/-4,5j6,7~ -tetrahidro-pirrolo'2,3-c piridin és savaddiciós sója előalli— tására azzal jellemezve, hogy l,6-dimetil-4-/p-bróm-fenil/-4^ 5,6,7-tetrahidro-pirrolo/2,5-o/piridint vagy savaddiciós sóját formaiinnal és pirrolidinnel reagáltatjuk. 3» Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l,6-dimetil-4-/p-bróm-fenil/—k,5,6j7-tetrahidro~pirrolo /2,3-c;piridin és savaddiciós sója előállítására azzal jellemezve j hogy N-metil-N-/l-metil-ptrrolil-2-metil/-2-hidroxi-2- -/p-bróm-fenil/~etilamint ciklizálunk, majd kívánt esetben savaddiciós sót képzünk. 11
