182143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
1 182.143 2 jelentése -<CH3)n- ahol n * 1-10, -CH-CH-, -CH2-CH= •CH-CH, -, -CH=CH-CH>CH-, -CaC-, -OC-CsC-, -Qh ^so^.-oO-o-, p,-0-@-CO-NH-CH2-£}-0-, -0-@~<£)-0-, vagy-SOj-valamllyen (111) általános képletű vegyületet — a (111) általános képletben RJ’ és RJ’jelentése hidrogénatom vagy a -CH2 -NH2 csoport és a -CHa -NH2 csoportok száma 0 vagy 1 lehet és RJ’jelentése hidrogénatom - valamilyen (V), (V) vagy (V”) általános képletű alkilező- vagy acilezőszerrel - a (V), (V’) és ( v ) általános képletben R7 jelentése aktivált karbon- vagy szulfonsav-csoport, Z jelentése azonos Y jelentésével, RJ jelentése halogénatom, Z’jelentése azonos X jelentésével, R” jelentése -S02-csoporttal aktivált kettős kötés, és Z” jelentése -S02-csoport - reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek (I) általános képletében R2, R’,, R3 és RJ jelentése hidrogénatom vagy az X híd-taghoz való közvetlen kötés és az X híd-tag jelentése az A-Y-A általános képletű csoport, ahol A jelentése -CHj-NH-CO-NH vagy -CH2-NH-CS-NH- és Y jelentése <CH2)6-,-ch2 CHj ' -CH2_ CH2-CHj CH2-rQ-, “8--0 & és R2 és RJ jelentése hidrogénatom - valamilyen (III) általános képletű vegyületet - ahol RV RJf és RJ’ jelentése a b) eljárásnál már megadott - valamilyen (VI) általános képletű vegyülettel - a (VI) általános képletben Z jelentése azonos Y jelentésével - reagáltatunk, vagy d) olyan aszimmetrikus (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek (I) általános képletében R,, RÍ, R2, RJ, Rs és Rá jelentése hidrogénatom vagy az X híd-taghoz való közvetlen kötés és X jelentése az A—B általános képletű csoport, ahol A jelentése -CH2-CH2-, -CH2-NH-CO-, -CH2-CH2-CO-NH-, és B jelentése -CH2-CH2-, -0—CH2-, -O-^^O-NH-CHj-5 valamilyen (III) általános képletű vegyületet - a (III) általános képletben RV, RJ’ és RJ’ jelentése hidrogénatom - valamilyen (VII) általános képletű vegyülettel - a (VII) általános képletben R» jelentése halogénatom, R[0 jelentése aldehidcsoport, kar- 10 bonsav- vagy karbonsavészter-csoport, és Z”’ jelentése -CH2 -CH2 -0- £)-, -CH2 -CH2 -15 vagy (Vila) képletű vegyülettel reagáltatunk 1:1 mólarányban alkilezési körülmények között és a kapott (Vili) vagy (Villa) általános képletű vegyületet -- ahol Rj’, RJ’, Rio ós Z’” jelentése a már megadott — közvetlenül vagy aktivált savcsoport kialakítása után vagy Rio aldehidcsoport jelenléte esetén reduk- 20 tív körülmények között valamilyen (III) általános képletű vegyülettel (III) általános képletben RJ’jelentése hidrogénatom és RJ’ és RJ’ jelentése hidrogénatom vagy a -CH2 -NH2 -csoport - reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek (I) általános képletében Rí, Rj’, R2, ^ RJ, R3 és RJ jelentése hidrogénatom vagy az X hídtaghoz való közvetlen kötés, és X jelentése az A-Y-A általános képletű csoport, ahol A jelentése a (-CH2-CH2-CO-NH-)n csoport és n jelentése 0 vagy 1, Y jelentése <CH2)j-vagy -övalamilyen (Villa) általános képletű vegyületet - a (Villa) általános képletben RJ’ és RJ’ jelentése hidrogénatom valamilyen (VlIIb) vagy (VIIIc) általános képletű vegyületté - a (VlIIb) és (VIIIc) általános képletben RJ’ és RJ’ jelentése a már megadott — ala- 3Ç kítunk és a (VlIIb) általános képletű vegyületet •a (VlIIb) általános képletben RJ’ és RJ’ jelentése a már megadott — valamilyen (IX) általános képletű vegyülettel - (IX) általános képletben Z,v jelentése 40 azonos Y jelentéséve - reagáltatjuk 2:1 mólarányban vagy a (VIIIc) általános képletű vegyülettel - a (VIIIc) általános képletben RJ’ és RJ1^ jelentése a már megadott - reagáltatjuk 1:1 mólarányban. 2. Eljárás diabetes, hyperlipaemia és adipositas ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, 45 azzal jellemezve, hogy valamilyen az 1. igénypont a), b), c), d) vagy e) eljárása szerint előállított (l) általános képletű vegyületet — az (I) általános képletben R,, RJ, R2, RJ, R3 és RJ Jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - -- a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és vivő- 3 J anyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 28 db ábra Kiadja:Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KODEX 14
