182119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-ciklusos kettős hemiaceatálok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.119 A találmány én-diol vegyületek /aszkorbinsav/ bizonyos uj ciklikus kettős hemiacetáljai és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vohatkozik. A tudósok évek óta kutatják valamennyi tijpusu rákbetegség hatásos kezelési módját. A nagyfokú érdeklődés es számos jelentős felfedezés ellenere, a rák kezelésére és gyógyítására alkalmas nagy horderejű megoldás eddig még nem született. A fehérje kölcsönhatások Szent-Györgyi Albert-féle bloelektromos elmélete szerint /Szent-Györgyi A.: Electronic Biology and Cancer, M. Dekker, New York 1976/, a metil-glioxál hatásos elektronakcejptor tulajdonságánál fogva, fontos szerepet játszhat a sejtosztódás szabályozásában. A fehérjékkel történő kölcsönhatás az aldehid-karbonil-csoport és a fehérjék primer aminocsoportjának reakciójával megy végbe. Függetlenül attól, hogy ez az elmélet Igaznak bizonyul-e, a sejtek osztódásának szabályozása metil-glioxállal hasznos lehet hatásos kemoterápiás szerek kifejlesztésében. A metil-glioxál és rokon ve^yületei azonban in vivo rendkívül labilisak, mivel egy glioxalaz enzim rendszer hatására a vegyületek redukált glutati.on jelenlétében D-tejsavvá alakulnak. Ezért, ha a metil-glioxált a sejtosztódásra gyakorolt határa szempontjából in vivo vizsgáljuk, akkor a glioxaláz hatása következtében a kísérlet negativ lesz. Szent-Györgyi bioelektromos elméletét továbbfejleszti, és a rákot a ráksejtekben levő fehérjék elektron konfigurációjában beálló zavart állapottal magyarázza. /Szent-Györgyi: The Living State and Cancer, nyomtatás alatt/. Röviden, Szent-Györgyi feltételezi. hogy a metil-glioxál és rokon ve^yületei a fehérje konfigurációjának eredeti állapotát visszaállítják, és a ráksejteket az abnormális burjánzást állapotból a normális "nyugalmi" állapotba visszavezetik. A különböző rákféleségek kezelésére metil-glioxál tartalmú készítmények alkalmazását Freireich és mtsai /Cancer Chemotherapy Reports, 16, 183-186, 1962/ tanulmányozták. Metil-glioxál-bisz/guaníl-TIidrazon/-nal akut gerincvelő-leukémiában szenvedő betegeken klinikai vizsgálatokat végeztek, és 13 betegnél 69. %-os teljes remissziós frekvenciát figyeltek meg, igy a vegyületek tumorellenes aktivitásáról meggyőződhettek, és különösen azt emelték ki, hogy a jelenleg használatos gyógymódok csak 13 %-os teljes remissziót adnak. Továbbá, a 2 893 912 számú amerikai egyesült államokban szabadalmi leírásban Musser és Underwood olyan adatokat közöl, melyek bizonyos ciklusos glioxál-vegyületek, például ciklohexil-glioxál, benzil-glioxál stb. vírusellenes aktivitását mutatják. Mivel általánosan bizonyított, hogy a rák néhány formája a ráksejtekben levő virus-kromoszómák előfordulásával van kapcsolatban, feltételezték hogy ezek a vegyületek a vírusos betegségek, beleértve a rák néhány formáját, megelőzésében, gyógyításában és kezelésében hatásosak. A 2 927 054 számú amerikai egyesült államokban szabadal-' mi leírás bizonyos cukrok, például glükóz, mannóz, fruktóz, stb. aldehiddel vagy ketonnal végzett kondenzációját irja le, melynek során a cukrok ciklusos acetáljai képződnek. A mechanizmus kétségtelenül a viz eliminációját foglalja magába, amikor az aldehid vagy a keton oxigénatomja a cukor két hidroxilcsoportjának mindkét hidrogénatomjával egyesül. Ez a kondenzálási reakció úgy megy végbe, hogy a reakcióelegyet az aldehid forráspontján savas acetálozó katalizátor jelenlétében, a cukor nyilt 2
