182115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesítatt piranon-származékok előállítására
132.115-tiometil-észter és 0,4-4 g 80 %—os tisztaságú m-klór-peroxl-benzoeaav 5 ml kloroformmal készült elegyét 1 órán át 60öC-on tartjuk. Az elegyet 50 ml kloroformmal hígítjuk, majd a szilárd anyagok feloldása után vizes nátrium-hldrogén-karbonát oldattal mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A nyersterméket kloroform és 60 - 8Ó°C-oa petroléter elegyéből átkriatályoaitva a cim szerinti vegyületet kapjuk, amely 192°C-on olvad. Kitermelés: 65 %. 85. példa 5-Met i1-4-oxo-6-fen1l-4H-pi rán-2-kar bonsav A 66. példa szerinti eljárással 2-metil-l-fenll~l,3-bután-dionból 5-metil-6-fenil-2,4j6-trioxo-hexánsav-etilésztert állítunk elő. A nyers, olajos észtért a 68. példa szerint ciklizálva a cim szerinti vegyületet kapjuk, amely 218°C-on olvad. A következő készítmények előállitásánál hatóanyagként 3- -bróm-4-oxo-6-fenil-4H-pirán-2-karbons avat használtunk, de hasonló készítmények állíthatók elő más szilárd anyagok felhasználásával is. 86. példa 50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk a következő komponensekből: hatóanyag 50 mg keményítő 200 mg laktóz 200 mg poli/vinil-pirrolidon/ 10 %-os vizes oldat formájában 20 mg nátrium-keményitő-glikólát 20 mg magnézium-sztearát 10 mg teljes súly: 500 mg A keményítőt, laktózt és hatóanyagot átengedjük egy szitán és alaposan elkeverjük. A poli/vinil-pirrolidon/ oldatát elkeverjük a kapott eleggyel, és a készítményt átengedjük egy 12. mesh számú B.S. szitán. Az Így kapott szemcséket körülbelül 33 °C-on szárítjuk, majd átengedjük egy 16 mesh méretű B.S. szitán. Az előzőleg 60 mesh méretű B.S. szitán átengedett magnézium-sztearátot és nátrlum-keményitő-glikolátót ezután hozzáadjuk a szemcsékhez, majd keverés után, a szemcséket tablettázó gépen 500 mg súlyú tablettákká komprimáljuk. 87» példa 50 mg hatóanyag-tartalmú kapszulákat állítunk elő a következő komponensekből: hatóanyag 50 mg keményítő 42 mg laktóz 45 mg magnézium-sztearát 3 rag teljes súly: 140 mg A laktózt, keményítőt, magnézium-szteaijátot és hatóanyagot átengedjük egy 44 mesh számú B.S. szitán, és 140 mg-os adagokban kemény zselatin kapszulákba töltjük. 24
