182110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-(3-metil -4-oxo-5-piperidinotiazolidin-2-ilidén)-ecetsavészterek előállítására

182.110

1. Akut toxicitás a/ Metodika

A kísérleti állatok 115 - 170 g éa 100 - 160 g testsúlya SIV 50 törzsbeli him és nőstény patkányok voltak. A kis érlet megkezdése előtt valamennyi állatot 20 órán át koplaltattuk, vizet azonban tetszés szerinti mennyiségben kaptak. Mindegyik csoportba 10 állat tartozott. A vizsgálandó anyagokat intragaaztrálisan adtuk be fém-szonda.segítségével,.1.%-os.tragantos szuszpenzió alakjában /4 ml/100 g testsúly/.

Az állatokat 7 nagon át megfigyelés alatt tartottuk. Az IiDcn értéket a megfelelő biztonsági határok figyelembe vételével^ Weber-féle megbízható analízissel állapítottuk még /Grundriss der Biologischen Statistik, Gustav Fischer Verlag, Jena,

1 - 72/.

b/ Eredmények

A következő vegyületeket vizsgáltuk vagy hasonlítottuk össze az irodalomban közölt értékek alapján: . _____________

A vegyület: /+/-/3-nietil-4-oxo-5-piperidinotiazolidin-2-ilidén“ -7-ecetsav-etilészter/ /etozolin/

B vegyület: /+/-/5-iaetil-4-oxo-5~piperidlnotiazolidin-2-ilidén~ “ -ecetsav-etilészter

0 vegyület: /-/-/3-metil-4—oxo-5-piperidinotiazolidln-2-ilidén *“ /-ecetsav-etilészter

D vegyület: 6-klór-3f4-dihidro-2H-l,2,4-benzotiadiazin-7-3zul*“..................... fonamid-ljl-dioxid /hidroklórtiazld/

E vegyület: 5-/aiúinoszulfonil/-4-klór-2- í/2-furanilmetil/aminojbenzoesav /furoszemid/

P vegyület: J 2,3-diklór-4-/2-metilén-l-oxobutil/fenoxi/-ecetsav “* /etakr insav/

G vegyület: 6-fenil-2,4,7-pteíidintriamin /triamterén/.

Az A és B vegyületek LDTM értékeit az I. táblázatban foglaljuk öss'ze. “

I. Táblázat

X

Vegy. Neme LDTM biztonsági határok mg/kg

/patkány/ intragasztrális p = 0,05

alsó felső

A

himnemü

11,040

9,380

13,000

nőnemű

10,250

9,260

11,350

B

himnemü

3,646

3,083

• 4,161

nőnemű

4,227

3,590

5,192

. 5