182098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin és pirimidinkarbonsav származékok előállítására

182.098

MME cfppm /CDCl^/s 1,34 /3II, t, J=7 Hz/5 4,05 /3H, a/; 4,27 /2H, q, J=7 Hz/; 5,2 /2H, azéles a/; 5,84 /1H, a/; 7,2-7,7 /5H, m/.

24. példa

Metil-2-/4-formamido46-metoxi-piridin-2-il/~acetátot A3 »9 s/ állítunk elő olyan módon, hogy metll-2-/4-amino-6-metoxi-pirimidin-2-il/-acetátot /14 g/ hangyaaavval /14,7 g/ éa eoetsavanhidriddel /30,4 g/ reagáltatunk a 14-/1/ példa széfInt; olvadáspont 61-63° •

NME CÍ ppm /DMSO—dg/t 3,73 /3H, a/; 3,87 /2H, a/; 3,96 /3H, a/;

6,1-7,8 /1H, széles/; 8,1-9,8 /1H, azéles; 10,87 /1H, d, J=6 Hz/.

25. példa

Met i1-2-/ A—f ormami do-6-me t oxl-pi r imi dln-2-il/-2-me t oxi-Imino-acetátöt /azin-izomer/ /12,47 g/ állítunk elő olyan módon, hogy metil-2-/4-formamido-6~metoxi-pirimidin-2-il/-acetátot /12,24 g/ szelén-dloxiddal /6,94 g/ ea metoxi-amin-hidroklorlddal /4,51 g/ reagáltatunk a 20. példa szerint.

IB ^£*ï\ 3300,1750, I72O, 1660, I59O, 1565, 1210, 1035 cm-1.

max •

26. példa

/!/ 2-/4-Amino-6-metoxi-pirimidin-2-il/-2-metoxi-imino~ -ecétsavat /azin-izomer/ /8,22 g/ állítunk elő oly módon, hogy metil-2-/4—f ormamido-6-metoxi-pirimidin-2-il/-2-iïLetoxi-imino-acetátot /azin-izomer/ 12,0 g /In etanoloa kállum-hidroxid-oldattal /187 ml/ reagáltatunk a 21. példa szerint; olvadáspont 127-129° /bomlás/.,

IE ^Sax01* 5420, 3380, 1650, 1615, 1590, 1250, 1050, 1025 cm“}

NMR éppm /DMSO—df-/ + DP0/: 3,78 /3H, a/; 3,93 /3H, a/; 5,78

/1H, a/. .. .

/2/ 2-/4-AmÍno-6-feniltio-pirimidin-2-il/-2-metoxi-i-mino-ecetsavat /azin izomer/ /130 mg/ állítunk elő olyan módon, hogy étil-2-/4-amin0-6-fen i1-t iopir imidin-2-il/-2-met oxi-imino-acetátot /azin izomer /247 mg/ In vizes nátrium-hidroxid-oldattal /1,8 ml/ reagáltatunk a 21. példa szerint; olvadáspont 136-138° /bomlás/.

IB 3309,1650, 1600, 1560, 1150, 1040, 750 cm“1.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás I általános képletii vegyületek - ahol amino- vagy 1-4 az énatomos acilaminocsoportot,

Bb éa B1 hidrogén-, halogénatomot, 1-4 az énatomos alkoxivagy feniltio-caoportot,

28