182093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner ammónium-csoportot tartalmazó helyettesített 7-amino -tiazolil -acetamido-cef -3-em-4-karbonsav -oximok előállítására
182.093 pont szerinti, trietilén-diaminnal vagy hexametilén-tetraminnal, és adott esetben lúggal kezeljük és a kapott /V/ általános képleüü vegyületet. vagy annak valamely funkcionális származékát valamely /VI/ altalános kégletü vegyülettel kezeljük és a kapott /III/ általános képletü vegyületet valamely hidrolizálószerrel, hidrogenolizálószerrel es/vagy tiokarbamiddal kezeljük, és a kapott /I/ általános képletü vegyületet adott esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 3* Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatoeitási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /IV/ általános képletü vegyületeket használunk, amelyben B. jelentése tritil-csoport. H 4. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy egy /IV/ általános képletü vegyületet ahol A,, Hal és B. jelentése az 1. igénypont szerinti, hexametilén-tetraminnal reagáltatunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja szin-3-acetoximetil-7-£jf!-/2-amino-tíazol-4-- i 1/-2-/2-1 r i me t i lammón i um-e t oxi - im. i n o/-a c e t i |f-am i n 0-c e f-3-em-4-karbonsav belső só vagy szerves vagy szervetlen savakkal alkotott savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy szin-3-acetoximetil-7-Í2-/2-tritílamino-tiazol-4-il/~2-/2-trime t ilammóni um- et oxi-.imino/-acet i IJ -amino-cef-3-em-4- kar b ons a v-benzhidrilésztert trifluor-ecetsavval kezelünk és kivánt esetben a kapott trifluor-acetátból a szabad bázist felszabadítjuk és a szabad bázist kivánt esetben egy másik savaddiciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja szin-3-acetoximetil-7-£2-/2-amino-tiazol-4- -11/-2- ß-/l, 3,3» 7-t_et r aazat r i ci kló ß, 3,1,1 * » /Jde kán-1- i li um/-etoxi-imindj-acetilj-amino-cef-3-eni-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, högy szin-3-acetoximgtil-7-£2-/2-tritilamino-4-i 1/-2- [2-/l,3,5,7-tetraazatriclklo|3,3,l,l,5»Odekán-1-ilium/-etoxi-iminq]-acetil3 -amino-cef-3-em-4-karbonsav-benzhidrilésztert trifluor-ecetsavval kezelünk, és kivánt esetben a kapott trifluor-acetátból a szabad bázist felszabaditjuk ée a szabad bázist kívánt esetben egy másik savaddiciós sóvá alakítjuk. 7. Eljárás gyógyászati kompozíció előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított /I/ általános képletü vegyületet - a képletben a helyettesitők jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos hordozókkal és adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag gyanánt 3-acetoximetil-7-£2-/. 2-amino-tiazol-4-il/ 2-/2-trimetil-ammónlum-etoxi-imino/-acetii3 -amino-cef-3-em-4—karbonsav szin izomerjének belső sóját, vagy szerves illetve ásványi savakkal alkotott savaddiciós sóját, és 3-acetoximetil-7-/2-/2-amino-tiazol-4-il/-2- (2-/1,3*5» 7-tetraazatrici kló £5,3f1,1*»'Jdekán-I-iliumZ-etoxi-iminoT-acetil} -amino-cef-3-em-4-karbonsav szín izomerjének belső sóját, vagy szerves illetve ásványi savakkal alkotott savaddiciós sóját használjuk. ___________-16 2 db rajz
