182093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner ammónium-csoportot tartalmazó helyettesített 7-amino -tiazolil -acetamido-cef -3-em-4-karbonsav -oximok előállítására
182.093 A találmány tárgya eljárás az /!/ általános képletü vegyületek szín-izomerjeinek. valamint azok szerves- és ásványi savakkal képzett savaddiciós sóinak előállítására, amelyben R jelentése acetoxímetil-csoport, n jelentése 2,3 vagy 4 éa jelentése, mely lehet azonos vagy különböző, 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy l,4-diazabiciklo[2,2, 2]]oktán-l-ilium-csoportot, vagy 1,3,5,7-tetraazatriciklo (3,3,1 ,l5»'l0dekán-l-ilium-csoportot alkot. Az R^,R2 csoportok jelentése lehet többek közt met11—, etil-, izopropil-, butll-, terc-butil- vagy szek-butilcsoport is. Az /!/ általános képletü vegyületeket előállíthatjuk szerves vagy ásványi savakkal alkotott sók formájában is, minthogy ezek a vegÿületek kvaterner ammóniumcsoportot és egy sóvá alakítható aminocsoportot tartalmaznak. A savak közül, amelyekkel az /I/ általános képletü vegyület amlnocsoportjai sóvá alakíthatók megemlítjük többek közt az ecetsavat, propionsavat, trifluorecetsavat, maleinsavat, borkősavat, metán-szulfonsavat, benzol-szulfonsavat, p-toluol-szulfonsavat,. A találmány különösen azoknak az /!/ általános képletü vegyületeknek, illetve ezek szerves vagy‘ásványi savakkal alkotott savaddicios sóinak az előállítására vonatkozik, amelyekben í?l,Rq ®a R* a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 1,3,5,7-tetraazagriciklö 3,3>1,1*»' dekán-l-iliumcsoportot alkot. A találmány továbbá különösen azoknak az /!/ általános képletü vegyületeknek az előállítására vonatkozik, amelyekben n jelentése 2. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül különösen azokat emeljük ki, amelyek a példákban is szerepelnek. Ilyen például a 3-acetoximetil-7-Í2-/2-amino-tiazol-4-il/-2-/2’-trimetilamónium-etoxi-imino/-acetiy -amino -cef-3- -em-4-karbonsav szin izomerje. Ez képezhet belső sót vagy szerves illetve ásványi savakkal savaddiciós sót. Megemlíthetjük továbbá a 3-acetoximetil-7-i2-/2-amino-tiazol-4-il/-2-ß-/l,3, 5,7-tetraazatr ici kló (2,3,1,1^* 'Jdekán-l-ilium/-etoxiimino]-acetil3-amino -cef-3-em-4-karbonsav szin izomerjét, illetve ennek belső sóját és szerves vagy ásványi savakkal alkotott savaddiciós sóit. Megjegyezzük, hogy az /!/ általános képletü vegyület létezhet vagy az /I/ általános képletü formában, vagy az /I / általános képletü alakban. Másrészt, ha az eljárás során a vegyületet valamely szerves vagy ásványi savval alkotott savaddiciós só formájában állítjuk elő, ebből megkaphatjuk a szabad savat. Az /I/ általános képletü vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy egy /IV/ általános képletü vegyületet. amelyben íü jelentése aminocsoportot védő csoport, A. jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, Hal jelentése hidrogénatom es b jelentése 2,3 vagy 4, egy /VII/ általános képletü trialkil-áminnal, amelyben R*^, R*2 és R’^ jelentése 1-4 szénatómszámu alkilcsoport, vagy trietilén-diarainnal, 2
