182091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 21-alkilezett pregnán-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.091 kezeljük, majd a kapott veg;yületet az adott esetben jelenlevő szabad 11-hidroxil-csoport átmeneti védelme közben a 17-helyzetben acllezzük, vagy d/ valamely, az /I/ általános képletnek egyébként megfelelő, de R, helyett hidroxilcsoportot tartalmazó szabad 17p(,21- -dihidroxi-szteroid-származékot egy szerves szulfonsav-halogeniddel reagáltatunk, a kapott 17,21-dihidroxi-21-szulfonát-származékot egy litium-dialkil-réz-vegyülettel reagáltatjuk, a kapott 21-alkil-vegyület l^-hidroxi-csoportját acilezzük, az acilezés alatt átmenetileg' védve az adott esetben jelenlevő szabad 11-helyzetü hidroxilcsdportot, majd kívánt esetben egy b/, c/ vagy d/ eljárással előállitott A1,4-vegyület /^-helyzetű kettőskötését telitjük. 2. Eljárás gyulladás ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti a/-d/ eljárások bármelyikével előállitott /I/ általános képletü vegyületet - e képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyászatban általában használatos, nemtoxikus hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítményekké alakítunk. 1 db rajz 20 F.k,: Hlmar Zoltán Ortzágo* Találmányi Hivatal 70- OTH -84.193