182086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-triazin származékok előállítására
182.086 vizet vagy növényi olajat szuszpenziók vaçy emulziók esetén; sikositószereket, mint talkumot vagy magnezium-sztearátot; zselizálószereket, mint kolloid krétát; süritöszereket, mint tragantmézgát vagy nátrium-alginátot; valamint egyéb gyógyászati szempontból elfogadható adalékanyagot, mint nedvesitőszereket, konzerválószereket, puffereket és antioxidánsokat. A tabletták vagy egyéb adagolási egységek olyan mennyiségű /III/ általános képletü vegyületet - a /III/ általános képletben R^, p7f r8( p9f RlOés R-W- jelentése a máj? megadott - tartalmaznak, amely mennyiség ebben az adagban vagy ennek többszörösében hatásos. Az adagolási egységek például 5 - 500 mg, általában 10 - 250 mg hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti gyógyászati készitményeket úgy készítjük el, hogy a /III/ általános képletü vegyületet - a /III/ általános képletben B6, b7, r8, r9, Rl0 és R^-i jelentése a már megadott - összekeverjük a gyógyászati szempontból elfogadható hordozóval. Kívánság szerint ismert, gyógyászati szempontból megfelelő kötőanyag is bekeverhető. A találmány szerinti készítmények alkalmazhatók emlősöknél görcsoldóként, különösen embereknél epilepszia esetén^ amennyiben a /III/ általános képletü vegyületet - a /III/ altalános képletben R§ R7, r8, r9, Rl-Oéa Riljelentése a már megadott - vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját nem-toxikus, görcs oldásra alkalmas mennyiségben adagoljuk. Mint már említettük a /III/ általános képletü vegyületeket - a /III/ általános képletben r6, r7, r8, r9, RlO és RÜ jelentése a már megadott - a fenti betegségek kezelésére orálisan vagy injekció /intraperitoneálisan vagy szubkután/ formájában adagoljuk. A /III/ általános képletü vegyületeket - a /III/ általános képletben R^, r7, r8, r9, rIO £a Bejelentése a már megadott - orálisán 0,1-350 mg/kg mennyiségben adagoljuk naponta. Felnőttek esetén az adagolási tartomány 8-2400 mg naponta, előnyösen 55~ 1050 mg naponta. Mivel a /III/ általános képletü vegyületek - a /III/ általános képletben r6, r7, RÖ, r9, RlO és R^ jelentése a már megadott - rendkívül hosszú hatasuak, gyakran előnyösen 70-2400 mg hatóanyagot adagolunk az első napon és a többi napon ennél alacsonyabb, 20-1200 mg a napi adag. A találmány szerint a /III/ általános képletü vegyületek - a /III/ általános képletben R6, r7, R8, R9, RlOés Rll jelentése a már megadott - előállítása Során valamilyen /IV/ általános képletü vegyületet - a /IV/ általános képletben R6, R7, RÖ, r9 és RlO jelentése a már megadott - ciklizálunk, majd kívánt esetben a fenilgyürüvel s zomszédos aminocsoportot ismert eljárással R csoporttá - ahol Rfl jelentése aminocsport kivételével a már megadott - szubsztituáljuk. A ciklizálást általában úgy hajtjuk végre, hogy a /IV/ általános képletü vegyületet - a /IV/ altalános képletben R6, r7, r8f r9 és RlO jelentése a már megadott - valamilyen oldószerben, például valamilyen alkanolban, általában C-j^-al kan ólban melegítjük. A reakció számára különösen előnyös oldószer a metanol es az etanol. A reakciót előnyösen valamilyen bázis jelenlétében folytatjuk le. Különösen előnyös bázis a kálium-hidroxid. 5
