182086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-triazin származékok előállítására

182.086

4. táblázat

A /VII/ általános képletü vegyületek /R- -NIL,/

hatásossága

/ED^q-értékek/

ED50,MES

égéi, mg/kg, p.o.

H

2- Me

3- 01

2,9

16,5

6,5

A 3,5-cLiamino-6-/2,3--diklór-fenil/-l,2,4-triazin és a

3,5-cLlamtno-6-/2,5-diklór-f en il/-l,2,4-tr iazin LDt-Q-ért ékeit /mg/kg, p.o./ egereknél és patkányoknál határozzuk meg. Az LDrQ-érték az az adagolási mennyiség, amelynél az állatok 50 %-á a vegyületek adagolása után 10 nappal még él.

5. táblázat

A /VII/ általános képletü vegyületek LD^Q-értékei

R egér patkány

2,3-Cl2 -NH2 250 640

2,5-Cl2 -NH2 708 640

7* példa

Tabletta előállítása

A tabletta a következő komponenseket tartalmazza:

3,5~cLiamino-6-/2,3-diklór-fenil/-l,2,4-triazin 150 mg laktóz 200 mg kukoricakeményitő 50 mg polivinilpirrolidon 4 mg magnézium-sztearát 4 mg

A hatóanyagot összekeverjük a laktózzal és a keményítővel és polivinilpirrolidon vízben készített oldatával granuláljuk. A kapott granulátumokat szárítjuk, összekeverjük magnézi um-sztearáttal és tablettákká sajtoljuk. Egy tabletta átlagos súlya 408 mg.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a /III/ általános képletü vegyületek - a /III/ általános képletben

R^ jelentése fluoratom kivételével halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy trifluor-metil-csoport;

h