182084. lajstromszámú szabadalom • Ejárásúj piperidino-propoxo-kinolinok és -kumarinok előállítására
182.084 Iános képletü vegyülctet /IV/ általános képletü vegyülettel ré— agáltatunk; és a kapott reakcióelegyet a /II/ általános képlett! vegyülettel a kívánt, /!/ általános képlett! végtermékké reagálta! jak. A start-reakciót az előbb említett oldószerekben, előnyösen valamely tercier amin, mint például trietilamin, Jluení.--féle bázis vagy erősen bazikus ioncserélő gyanta jelenlétében végezzük, de végezhetjük például dimetilszulfoxidban is, kálium-terc-butoxid jelenlétiében. Az /I/ általános kepletü vegyületek B^ csoportjának valamely más B, csoporttá történő átalakítása ugjy történik például, hogy egy b2 csoportot egy másikra cserélünk ki. E célból az /I/ általános kepletü vegyületet először 3avas vagy lúgos közegben elszappanosltjuk, és a nyert közbenső termeket - előnyösen valamely savmegkötőszer jelenlétében - az ismert módszerekkel acilezzük. Az előbbiekben említett /:./ általános képletü - ahol Br jelentése hidrogénatom - közbenső termékek azonban úgy is előállíthatok, hogy valamely /II/ altaLános képletü vegyülettel és ü-oximinopiperidinnel reagálta!unk, majd a kapott kondenzá— cióterméket ezután redukáljuk vagy hidrogénezzük. Az olyan /I/ általános képletü vegyületekben, melyekben az Be- acilcsoport nitrocsoportot tartalmaz, a nitrocsoport ismer t^módsz erekkel, például katalitikus hidrogénezéssel aminocsoporttá alakítható. A /II/, /III/ és /IV/ általános képletü vegyületek az irodalomból ismert anyagok, vagy a szakirodalomból ismert, eljárások analógiájára állíthatók elő. A farmakológiailag elviselhető sókat a szokásos módon, például az /I/ általános képletü vegyület nem toxikus szervetlen vagy szerves savakkal, mint például sósavval, kénsavval, foszforsavval, brómhidrogennel, ecetsavval, tejsavval, citromsavval, almasavval, szalicilsavval, malonsavval, maleins avval vagy borostyánkősavval végzett semleçesitésével állítjuk elő. Gyógyszerkészítmények előállítása céljából az /!/ általános képletü vegyületeket önmagában ismert módon alkalmas gyógyszeripari hordozó-, aromát adó-, izesitő- és színezőanyagokkal keverjük össze, es például tablettákká vagy drazsékká formázzuk, vagy megfelelő segédanyagokkal, vizben vagy olajban, mint például olívaolajban szuszj>endaljuk vaçy oldjuk. --Az /!/ általános képletü anyagok folyékony vagy szilárd alakban orálisan va^y parenterálisan adagolhatók. Injekciós oldatok közegeként előnyösen vizet alkalmazunk, amely az injekciós oldatoknál szokásos stabilizáló anyagokat,’oldódást elősegítő anyagokat és/vagy puffereket tartalmazza. Ilyen adalékanyagok például a tartarat- vagy borátpuffer, az etanol, dimetilszulfoxid, komplex-képzők /mint az etilén-diamin-tetraecetsav/, viszkozitás szabályozó nagymolekulás polimerek /mint folyékony polietilénoxid/, vagy szorbitán-anhidridek polietilén-származekai. —----------- --------------------; - - — -Szilárd hordozóanyagok például a keményitő, laktóz, mannit, metilcellulóz, talkum, vagy diszperzitásfokú kovasav, nagyobb molekulasúlyu polimerek /mint polletilénglikolok/. Az orális adagolásra szolgáló készítmények kívánt esetben Ízesítő- és édesitőanyagokat tartalmazhatnak. Külső alkalmazás céljára az /!/ általános képletü vegyületek púderek és krémek alakjában is használhatók. E célra fiziológiásán elvi4
