182067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás LH-RH és LH-RH analógok előállítására

182.067

Azonos eredménnyel alkalmazható a 2-merkapto-etanol helyett a 2-merkapto-etán vagy a 2-merkapto-ecetsav.

Szabadalmi igénypont

1. Eljárás az /I/ képletü lutenizáló hormont felszabadító hormon /LH-RH-hormon/ L— fölu-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-1 2 5 4 5 6-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-Nll- /I/ és olyan analógjai előállitására - amelyekben a 6-helyzetü Gly egy természetes vagy szintetikus, oldalláncában szabad karboxil- vagy amino-csopórtot nem tartalmazó D-aminosavval és a 10-helyzetü Gly-NHp rövid szénláncu alkilcsoporttal szubsztituálva van - két peptid poláris oldószerben -10 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten diciklohexil-karbodiimid mint kondenzálószer és 3-hidroxi-á— -oxo-3,á— dihidro-l,2,3-benzotriazin mint segéd-anyag jelenlétében végzett kondenzálásával, és a védőcsoportok lehasitásával, azzal jellemezve, hogy peptidként egy

L- ‘ G1 u-lli s /Dnp/-OH képletü vegyületet és egy

H-L-Tr p-L-S er-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-A r g-L-Pr 0-Gly-NHo

6 10 a

képletü vegyületet használunk, ahol a 6-helyzetü Gly és a 10- helyzetü Gly-KHo a tárgyi körben megadott módon szubsztituálva lehet, és az oldalláncbeli karboxilcsoportok a peptidkémiában szokásos védőcsoportokkal védve vannak, majd a kapott reakciótermékből a dinitro-fenil-csoportot hidrazinolizissel vagy tiolizissel lehasitjuk.

F.k.: Hlmer Zoltán Onzágoi Találmányi Hivatal

70-OTH -84.151

9