182053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szín-7-[-2-(2-imino-4-tiazolin-4-il)-2-hidroxi-imino-acetamido]-3 (htt)-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
182.053 jelentése a korábban megadott - ábrázolt hidrogénhid-kötés következtében. Ki kell azonban hangulyoznunk, hogy - miként bármelyik ilyen tipusu egyensúlyi viszony esetében - az A reakcióvázlatban ábrázolt egyensúlyi állapot hajlamos bármelyik irányba eltolódni azon változó körülményekre válaszként, amelyekbe az I általános képletü vegyületek kerülnek, azaz például a pH és az alkalmazott oldószer polaritásának, a hőmérsékletnek, a szubsztituensek típusának vagy más körülménynek a változására, így az I általános képletü vegyületek értelemszerűen elnevezhatők e két alternativ formának megfelelő nomenklatúrák bármelyike szerint. A leírásban és az igénypontsorqzatban mi a tiazolin-forma szerint nevezzük meg az I általános képletü vegyületeket, ez azonban nem jelenti azt, hogy a tiazol-formáju I általános képletü vegyületeket nem tekintjük a találmány oltalmi körébe tartozóknak. Miként korábban már említettük, az I általános képletü vegyületek hatásosak Gram-pozitiv és Gram-negativ baktériumok ellen egyaránt. Az ismert cef-3-em-4-karbonsav bázisú gyógyszerekhez hasonlóan biztonságosan adhatók be az élő szervezetbe hagyományos gyógyásza ti lag elfogadható hordozókkal és/vagy segédanyagokkal alkotott porkészitmények, oldatok, szuszpenziók, kenőcsök és más gyógyászati készítmények formájában. Az említett hordozóanyagokhoz, illetve segédanyagokhoz tartozik például a viz, az injektálásra alkalmas készítmények vagy oldatok készítéséhez használt fiziológiás konyhasóoldat, illetve a poralaku készítményekhez használt keményítő és laktóz. Ezek közül a fiziológiás konyhasóoldatot tartjuk a leginkább előnyösnek. Például az I általános képletü vegyületek /illetve gyógyágyászatilag elfogadható sóik vagy észtereik/ biztonságos gyógyszerként felhasználhatók baktériumok okozta fertőzéses megbetegedések, igy többek között gennyes fertőzések, a légzőszervrendszer fertőzései, az epevezeték fertőzéses megbetegedései, bélrendszeri fertőzések, hugyvezetéki fertőzések és nőgyógyászati-szülészeti fertőzések megelőzésére és kezelésére. A kezelhető élőlények közé tartozik az ember, valamint olyan melegvérű állatok, mint például a patkány, eger, kutya vagy a ló.A fenti megbetegedések, illetve például a hugyvezetéki fertőzések kezelésére az I általános képletü vegyületek, illetve sóik és észtereik közül például az alább felsorolt vegyületeket hasznosíthatjuk, előnyösen intramuszkulárisan vagy intravénásán napi mintegy 1-20 mg/testsulykg dózisban beadva felnőttek esetében, a napi dózist 3 - á részre osztva. 7-^2-/2-imino-4-tiazolin-4-il/-2-hidroxiimino-acetamido/-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó /szin-izomer/, 7-/2-/2-imino-4-tiazolin-4-il/-2-hidroxiimino-acetoamido/-3- -karbamoiloximetil-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó /szin-izomer/, 7-^-/2-imino-4-tiazolin-4-il/-2-hidroxiimino-acetamido7-3-Zi---meti1-tetrazol-5-il7~tiometil-cef-3-em-4-karbonsav-nátriurnáé /szin-izomer/, 7-/2-/2-imino-4-tiazolin-4-i l/-2-hidroxiimino-acetamido7-3- -n -/2-N,N-dimeti l-amino-etil/-tetrazol-5-il/,-tiomet il-cef-3- -ëm-4-karbonsav /szin-izomer/, 7-/2-/2~imino-4-tiazolin-4-il/ -2-hidroxiimino-acetamidQ7-3- -/Í-/3-N,N-dimetil-a mino-propil/-tetrazol-5-i V-tiometil-cef-3-em-Í-karbonsav-nátriumsó /szin-izomer/, s
