182053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szín-7-[-2-(2-imino-4-tiazolin-4-il)-2-hidroxi-imino-acetamido]-3 (htt)-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
182.053 A XI általános képletü vegyületeket és sóikat önmagában ismert módszerekkel a későbbiekben ismertetésre kerülő referenciapéldákban ismertetett módon állíthatjuk elő. A találmányt közelebbről az alábbi példákkal, illetve kísérleti leírással kívánjuk megvilágítani, a kiviteli példákban szereplő százalékos értékek sulyszázalékos értékek, hacsak másképpen nem jelezzük. A magmágneses rezonancia-spektrumokat /továbbiakban rövidítve: NMR-spektrum/ Varian Model XL-100A /100 MHz/ tipusu vagy T 60 tipusu /60 MHz/ spektrométerrel vettük fel, külső vagy belső referenciaanyagként tetrametil-szilánt használva és az összes eltolódást, vagyis -értéket p.p.m-ben megadva. Az "s" jelölés szingulettre, a "d” dublettre, a "dd" kettős dublettre, a "t" triplettre, a ’’q" kvadr up lettre, az "m" multiplettre és a MJ” a kapcsolódási konstansra utal. Kisérlet Az alábbi táblázatokban néhány, a későbbiekben ismertetésre kerülő kiviteli példa szerinti előállított tipikus I általános képletü vegyület minimális gátlási koncentrációját /továbbiakban: MIC-érték/ adjuk meg a legkülönbözőbb baktériumokkal szemben és néhány kereskedelmi forgalomban lévő és klinikailag elfogadott lásd például:/The New England Journal of Medicine, 294, 24 /1976/és Journal of Pharmaceutical Science, 64, 1899 719/6^7" ismert cef-3-em-4-karbonsav-származékkal, azaz pontosabban a cephalotinnal ZL7-/2-tienil-acetamido/-3-acetoximetil_cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó , a cephaloridine-nel £.7-/2- -t lenil-acetamido/-3-/l-piridil/-metil-cef-3-em-4-kar-bonsav-betainsój és a cefazolinnal £7-/lH-tetrazol-l-il/-acetamido-3-/2- -metil-l,3,4-tiadiazol-5-il/-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó7 összehasonlításban. Ugyanezekben a táblázatokban megadjuk néhány reprezentatív I általános képletü vegyület és a cephaloridine fertőzött egereken mért terápiás.hatékonyságát. a/ MIC-értékek /I. és II. táblázat/ Módszer: agar-agar sorozathigitás Táptalaj: TSA Oltóanyag nagysága: lO'Vml 15
