182048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás brendán-származékok és brendán-analógok előállítására
182.048 értékektől azonban szükség esetén el is térhetünk. Körülbelül 1-10 ing/kg-os dózisok alkalmazásával rendszerint jó eredményeket érhetünk el. Ezt a hatóanyagmennyiséget napi 1-4 alkalommal juttathatjuk a szervezetbe. Az /I/ általános képletü uj triciklusos ka lit ka-vegyületeket a találmány értelmében a következő módszerekkel állíthatjuk elő: A. módszer: Az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körét képező /Ij/ általános képletü származékokat - ahol A^, A2, A^ és B jelentése a fenti, mig X^-Y -O-CH^-, -S-CH2- vagy -O-CO- csoportot jelent - a /lia/ általános képletü vegyületek gyürüzárásával alakíthatjuk ki - ahol A-^, A2, A^, B és X^-Y jelentése a fenti. A reakciót rendszerint közömbös oldószerben /például metanolban, etanolban vaçy dimetilformamidban/, -20 C° és a felhasznált oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, megfelelő katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. Amennyiben X-pY helyén -O-CH^- vagy -0-00- csoportot tartalmazó /Ij/ általános képletü vegyületeket kivánunk előállítani, a reakciót előnyösen savas katalizátor, például kénsav, aluminiumoxid, sziliciumoxid-aluminiumoxid vagy zeolit jelenlétében. szobahőmérséklettől /körülbelül 20 C°-tól/ a felhasznál oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. X^-Y helyén -S-CH2~ csoportot tartalmazó /Ij/ általános képletü vegyületek előállítása esetén katalizátorként előnyösen tercier aminokat vagy maró lúgokat használhatunk fel. A kapott triciklusos kalitka-vegyületeket önmagukban ismert módszerekkel különíthetjük el és tisztíthatjuk. B. módszer: Az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körét képező /Ik/ általános képletü vegyületeket - ahol A^, A2 és A^ jelentése a fenti, B^ jelentése a halogénatom kivételével megegyezik B jelentésével, X-^-Y pedig -0--CH2~, -S-CHg- vagy -O-CO-csoportot jelent, úgy állíthatjuk elő, hogy a /Ilb/ általános képletü vegyületeket - ahol A^, A2, A^, B-^ és X-^-Y jelentése a fenti, mig Hal halogénatomot jelent - közömbös oldószerben redukáljuk. A reakció végrehajtása során a /Ilb/ általános képletü vegyületeket közömbös oldószerben, -7ö C°-tól a felhasznált oldószer forráspontjáig /előnyösen szobahőmérséklettől a felhasznált oldószer forráspontjáig/ terjedő hőmérsékleten kezeljük egy alkalmas redukálószerrel. Redukálószerként például fémhidrideket, igy litium-aluminium-hidridet, nátrium-trialkoxi-aluminium-hidridet, nátrium-dietil-aluminium-hidridet, nátrium-bisz/metoxi-etoxi/-aluminium-hidridet, nátrium-bór-cianohidridet, tributil-ónhidridet, dibutil-ónhidridet vagy trifenil-ónhidridet használhatunk fel, mig oldószerként például étert, tetrahidrofuránt, dimetoxietánt, metanolt, etanolt, benzolt vagy toluolt alkalmazhatunk. Amennyiben olyan /Ilb/ általános képletü vegyületekből 5
