182028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B 182028 Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: (22) 1979. TV. 24. (21)HO-2144 Elsőbbsége- (32) 1978. IV. 27. (31) P 28 18 403.4 (33) DE (51) NSZOj C 07 D 217/22 C 07 D 403/04 C 07 D 413/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja; (42) 1983.11. 28. Megjelent: 1987. III. 12. ( Szabadalmi Tár. ' >V^^TULAJD0í-I^-// (72) (73) dt. Bartmann Wilhelm, vegyész, dr. Konz Eimai, Hoechst AG , Fiankfurt/Main (DE) vegyész, Bad Soden/Taunus, dr. Geyer Harry Maurice, orvos, Kelkheim (DE) (54) Eljárás ízokinolin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 3-amino- 4-fenil-izokinolin-származékok és e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóinak az előállítására - az (I) általános képletben Rí jelentése valamilyen -NR4R5 általános képletű aminocsoport, amelyben R4 és Rs jelentése azonos vagy különböző és lehetnek hidro-5énatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, mikoris ha U jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor R5 jelentése alkilcsoport, mely alkilcsoportok 1—4 szénatomos dialkil-aminocsoporttal, adott esetben egy vagy két metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal vagy 5-7 tagú telített, nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűvel, mely adott esetben további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmaz és a második nitrogénatomhoz metoxi-fenil-csoport kapcsolódik, szubsztituálva lehetnek; vagy az R4 és R5 alkilcsoportok a közbezárt nitrogénatommal együtt 5-7 tagú gyűrűt képeznek, mely egy szénatom helyett nitrogén- vagy oxigénatomot is tartalmazhat, különösen a piperidino-, imidazolino-, morfolino-, diazepino- vagy piperazinocsoport, ahol ez utóbbi két csoport nitrogén- vagy szénatomján 1-6 szénatomos alkil-, 2 -4 szénátomos alkenil-, 2-4 szénatomos alkinil-, I-4 szén atomos hidroxi -alkil-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, adott esetben egy vagy két metoxicsoporttal szubsztituált fenil-, formil-, benzoil-amino- vagy mono-vagy dihalogénbenzoil- (1-5 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituálva lehet, Rr jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, amino- vagy hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, trimetilén vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, Rr jelentése hidrogén- vagy halogénatom, nitro-, hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoport, 1—4 szénatomos dlalkilamino- (1 -6 szénatomos)-alkilamino-csoport, m jelentése 1 vagy 2, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó görcsoldó és antidepresszív hatású gyógyszerkészítmények előállítására.
