182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182 023 eljárás szerint állíthatók elő, A reakcióban alkalmazott halogénezőszer hidrogén-halogenid, valamely halogén-szilil-vegyület, mint trialkil-halogén-szilán, dialkil-dihalogén-szilan, alkil-trihalogén-szilán, dialkil-aril-halogén-szi Ián, triari1-halogén-szilán, dialkil-ar-' alki1-halogén-szilán, dialkoxi-dihalogén-szilán, trialkoxi-halogén-szilán és hasonló lehet. A reakciót előnyösen oldószer jelenlétében, vagy oldószer nélkül, például diklór-metánban, kloroformban, szén-tetrakloridban, benzolban, toluolban és hasonló oldószerben, jéghütéstől az'oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten folytatjuk le. A reakció XII általános képletü terméke a szokásos módon különíthető el és tisztítható. Ezenkívül, ha további reakcióban a XII általános képletü vegyületet mint kiindulási anyagot alkalmazzuk, akkor a XII általános képletü vegyület hidroxilesöpört ja szokásos módon, célszerűen a következőkben leirt módon, könnyen eltávolítható csoporttal, például tetrahidropiranilcsoportta1, megvédhető. 3. Az V általános képletü kiindulási vegyület előállítása /l/ O-aralkilezés Az eljárás reakcióját a 13-. reakcióvázlat szemlélteti, mely képletekben R ^ jelentése az előbbiekben megadott, és jelentése aralkilcscport. Ebben az eljárásban az Va általános képletü vegyület az Vb általános képletü-vegyület aralkilezőszerrel történő reakciójával állítható elő. Az aralkilező szerek előnyös példái az aralkil-halogenidek, mint a benzil-klorid, benzil-bromid, p-metoxi-benzil-bromid, fenetil-jodid, benzhidri1-klorid, tritil-klorid stb.; az araíkilszulfonátok, mint az aralkil-alkánszulfonátok, például a benzil-metánszulfonát, fenetil-etánszulfonát stb. ; vagy az aralkil-ariIszulfonátok, például a benzil-p-toluolszulfonát, p-metoxi-benzil-p-bróm-benzolszulfonát, benzhidri1-p-toluolszulfonát stb.; a diaralkil-szulfonátok, például a dibenzil-szulfát stb.; és hasonlók. A reakciót általában valamely oldószerben, mint metanolban, etanolban, propanolban,izopropanolban, acetonban, dioxánban, tetrahidrofuránban, N,N-dimetil-formamidban, éterben, benzolban, toluolban. n-hexánban és hasonló oldószerben, és környezet körüli hőmérsékleten vagy hűtéssel folytatj.uk le. A reakció valamely szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében is lefolytatható, melyeknek előnyös példái azonosak a találmány szerinti I általános képletü vegyületek előállítására leirt 1/1/ eljárásban megadott példákkal. A reakció Va általános képletü terméke a szokásos módon különíthető el és tisztítható. /2/ Acilezés A reakciót a 16. reakcióvázlat szemlélteti, mely képletekben 2 R.^ jelentése hidrogénatom vagy aralkilcsoport, R0 jelentése acil- vagy aralkilcsoport, és 24
