182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására

182.023

1 és a 3 órában, vagy orálisan egyszer 1 óra után.

Mindegyik tesztállatot egy hétig a túlélésre vagy az elpusztulásra megfigyeljük, és az ED^q értékeket kiszámítjuk.

Eredményeket a következő táblázst mutatja.

Patogén.

baktérium

Beoltott élő sejt/ /egér

ED50- ■ ....... -1. ! ■ — *

/mg/egér/

szubkután

adagolás

orális

adagolás

Pseudomonas

aeruginosa

1101-76

1,2 x 106

0,228

0,280

Escherichia coli 1341-67

6,9 x 107

0,167.

2,559

Proteus mirabilis 1432-75

8,0 x 107

0,236

4,331

Akut toxicitás:

/a/ Tesztvegyület s

3-/N-formil-N-hidroxi-amino/-propil-foszfonsav mononátrium sója

/b/ Teszt állat:

ICR-törzs him és nőstény egerei, 6 hetesek /c/ Megfigyelési idő:

1 hét

/d/ Számitási módszer:

Litchfield-Wilcoxon módszer

Állat

Neme

LD50 /mg/kg/

orális adagolás szubkután adagolás

egér

him

nőstény

>11,000 8,050 >11,000 8,270

patkány

him

>11,000 8,000

3. 3-/N-Formil-N-hidroxi-amino/-transz-l-propenil-foszfonsav

monokálium sója: • • ■

Minimális Gátlás! Koncentráoió /M.G.K./:

Az M.G.K. tesztet a szokásos sorozathigitásu agarmódszerrel /oltóanyag: IO-* sejt/ml/, 37°0 hőmérsékleten, 18 órahoszszat inkubált tápagar alkalmazásával folytatjuk le. Az M.G.K. értékét a 3-/N-formil-N-hidroxi-amino/-transz-l-propenil-foszfonsav monokálium sójának azon minimális koncentrációjában fejezzük ki //ug/ml/, mely a mikroorganizmus fejlődését gátolja. Az eredmények a következők: ...

Teszt-mikroorganizmus M.G.K. /yug/ml/

Staphylococcus aureus PDA209PJC-1 >100

19