182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására
182.021 A találmány szerinti vegyületeket az ember- és állatgyógyászatban általában ugyanolyan gyógyászati célokra is használhatjuk, mint a természetes prosztaglandinokat. A találmány szerinti vegyületek előnye azonban a természetes prosztaglandinokkal szemben, hogy sokkal lassabban metabolizálódnak és gyógyászati hatásuk szelektívebb. A találmány szerinti vegyületek kifejezett hörgőtágitó hatást mutatnak, i^y használhatjuk őket hörgőasztma kezelésére. E célra különböző módokon adagolhatjuk őket* orálisan / a szájon át/ tabletták, kapszulák vagy pirulák formájában vagy folyékony gyógyszerformákban, például szirupok vagy cseppek formájában; rektálisan /a végbélen át/ kúpok formájában; intravénásán /a vénába adva/; intramuszkulárisan /az izomba adva/; szubkután /a bőr alá adva/; inhalációs /belélegzett/ szerként aerosol vagy porlasztott oldat formájában; vagy poralakban, inszufflációs /az orrba befuvott/ szerként. Naponta 1-4-szer 0,01 mg/kg és á- mg/kg közötti dózisokat adhatunk be, a tényleges dózis a kezelt egyén korától, testsúlyától és fizikai állapotától, továbbá az adagolás módjától függ. Fia a találmány szerinti vegyületeket asztma kezelésére használjuk, akkor kombinálhatjuk őket más asztmaellenes szerekkel, például szimpatomimetikumokka1 /a szimpatikus idegrendszert serkentő szerekkel/, mint például izoproterenollal, efedrinnel és hasonlókkal; xantin-szarmazékokkal, mint például teofillinnel vagy aminofillinnel; vagy kortikosztereoidokkal,mint például prednizolonnal vagy ACTH-val /adreno-kortikotróp hormonnal/. A találmány szerinti vegyületeknek ezenkívül oxitocinszerü hatásuk is van és igy oxitocin helyett alkalmazhatjuk őket a szülés megindítására vagy mind ember-, mind állatgyógyászatban a meghalt magzatnak a méhből való kihajtására. Erre a célra a találmány szerinti vegyületeket 0,01 /Ug/kg dózisban intravénás infúzió formájában adagolhatjuk egeszen a szülés befejezéséig, vagy adhatjuk őket szájon át is. A találmány szerinti vegyületeket luteolitikus hatása és a fogamzásgátlás szempontjából teszi őket értékessé, e-hatásuk azzal az előnnyel párosul, hogy csak igen kismértékben serkentik a sima izmokat összehúzódásra, és igy nincsenek olyan mellékhatásaik /például hányás és hasmenés/, mint a természetes prosztaglandinoknak. E vegyületek legfontosabb farmakoló^iai hatása azonban a trombicita-aggregáció-gátló és gyomorfekely-ellenes hatásuk. Ezen hatásaik révén a találmány szerinti vegyületeket a túl nagymértékű gyomorsav kiválasztás csökkentésére és szabályozására lehet felhasználni. E vegyületek meggátolják a gyomor- és bélrendszerben a fekélyek kialakulását, es a gyomor- és bélrendszerben már meglévő fekélyek gyógyulását meggyorsítják. Erre a gyógyászati célra intravénás infúziók vagy intravénás, szubkután vagy intramuszkuláris injekciók formájában adagoljuk a találmány szerinti vegyületeket; Infúziós adagolás esetében a dózisok 0,1 /ug/kg/perc és 500 /ug/kg/perc határok között vannak, a teljes napi dózisok mind infúziók, mind injekciók esetében a 0,1 mg/kg és 20 mg/kg közötti tartományba esnek. A tényleges dózis nagysága a kezelt ember vagy állat korától, testsúlyától és állapotától, továbbá az adagolás módjától függ Amint ezt már a fentiekben említettük, a találmány szerinti vegyületek a trombociták aggregációját /a vérlemezkék tömörü12
