182020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7ß-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav előállítására
182.020 Valamely /III/ általános képletü sav reakcióképes, azaz amidképző, illetve észterképző funkciós származéka, ahol valamennyi funkciós csoport a reagáló savcsoporton kívül védve van) illetve védve lehet, elsősorban egy ilyen sav anhidridje, belei értve előnyösen valamely kevert anhidridet, de egy belső anhidi. ridet, azaz egy megfelelő ketént is. Kevert anhidridek például a szervetlen savakkal, igy halogén-hidrogénekkel alkotott anhidridek, azaz a megfelelő savhalogenidek, például -kloridok vagy -bromidok, továbbá nitrogén-hidrogénsavakkal képezett kevert anhidridek, azaz a megfelelő savazidok,-valamely foszfortartalmu savval, például foszforsavval vagy foszforossavval, ? vagy valamely kéntartalmú savval, például kénsavval, vagy cíán^r -hidrogénsavval képezett kevert anhidridek. További kevert an-" hidridek például a szerves karbonsavakkal, igy adott esetben [például halogénatomokkal, mégpedig fluor vagy klóratommal,hellyettesitett rövidszénláncu alkánkarbonsavakkal, például pivallinsavval vagy triklórecetsavval, vagy félészterekkel, különöjsen a szénsav rövidszénláncu alkilfélésztereivel, igy szénsavetil- vagy -izobutilfélészterrel, vagy szerves, különösen ali-,, fás vagy aromás szulfonsavakkal, például p-toluol-szulfonsavva). alkotott kevert anhidridek. A /III/ általános képletü savak további reakcióképes sav-*származékai az aktiv észterek, igy vinilogén alkoholokkal /aztaz enolokkal/, igy vinilogén rövidszénláncu alkenolokkal alko-. jtott észterek, vagy az aril-észterek, igy a 4-nitro-fenil- vagy »2,4-dinitro-fenileszterek, a heteroaromas észterek, igy a benzjjtriazolészterek, például az 1-benztriazolészter? vagy a diacil- Siminoészterek, igy a szukci.nil-imino- vagy a ftaliminoészter. S Az acilezést valamely savszármazékkal, igy savanhidrid'del, különösen pedig savhalogeniddel? előnyösen valamely savjmegkötő szer, igy valamely szerves bázis, például szerves amin, ^tercier amin, igy tri-/rövidszénláncu/-alkilamin, például triómét il-amin vagy trietil-amin vagy etil-diizopropil-amin, vagy ’:N',lT-di-/rövidszénláncu/-alkil-anilin, például IT,K-dimetil-ani*lin, vagy egy ciklusos tercier amin, igy valamely N-/rövidszén|láncu/-alkilezett morfolin, igy N-metil-morfolin, vagy egy pi-' ridin tipusu bázis, például piridin, valamint valamely szervetlen bázis, például egy alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid, [-karbonát vagy -hidrogén-karbonát, például nátrium-, kálium— [vagy kaicium-hidroxid-, karbonát vagy -hidrogén-karbonát, vagy |valamely oxirán. például valamely rövidszénláncu 1.2-alkilén-j I-oxid, igy etilen-oxid vagy propilén-oxid jelenlétében végezzük, j A fenti acilezést előnyösen valamely közömbös, különösen^ fvizmentes oldószerben vagy oldószerelegyben, például karbonsavmamidban, igy formamidban, például dimetil-formamidban, továbbá fhalogénezett szénhidrogénben, például metilén-klóridban, szénl-tetrakloridban vagy kloroformban, egy ketonban, például aceftonban, valamely észterben, például ecetsav-etilészterben , vagy >egy nitifllben, például acetonitrilben, vagy ilyen oldószerek e[legyében szobahőmérsékleten, szükség esetten csökkentett vagy |emelt 'hőmérsékleten, körülbelül -40 G°-tól körülbelül 100 C - :ig terjedő, előnyösen -10 C° és +400° közötti hőmérsékleten. |és/vagy közömbösgáz légkörben, például nitrogéngáz atmoszféráiban végezzük. Valamely /III/ általános képletü acilező savban vagy e 7
