182020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7ß-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav előállítására
182.020 terezve van éa a funkciós csoportok, az A csoportban nincsenek védve, valamint ezek gyógyszerészetileg alkalmazható nem-toxi-i kus soi, értékes, antibiotikus hatású anyagok, amelyek különö-» sen baktériumellenes antibiotikumok hatóanyagai lehetnek. Ezel4 a hatóanyagok például in vitro Gram-pozitiv es Gram-negativ coccuszok, igy Staphylococcus aureus, Streptococcus pyrogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae és Neisseria meningitidis, ellen körülbelül 0,005-* 1 mcg/ml legkisebb koncentrációban és Gram-negativ baktériumok ellen, igy Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Enterobacter sp., Proteus sp. indol+ és indol-, Pseudomonas aeruginosa és Haemophilus influenzae, ideszámítva 3-laktamázt termelő törzseket is, ellen<0,01 - 8 mcg/ml legkisebb koncentrációban hatásosak. In vivo, szubkután alkalmazás esetén egérnél, ezek a hatóanyagok például enterobaktérlumok ellen, valamint a fennmaradó Gram-negativ és Gram-pozitiv kórokozó ellen EDTM legkisebb adagoknak megfelelő 0,1 - 100 mg/ kg mennyiségben hatásosak. Az uj vegyületek ennek megfelelően,’ például antibiotikus készítmények alakjában, Gram-pozitiv és különösen Gram-negativ fertőzésokozók, különösen enterobaktériumok, igy Escherichia coli, Klebsiella és Proteus /indol+ indol-/, által okozott fertőzések kezelésénél kerülnek felhasználásra. Az olyan /I/ általános képletü vegyületeket, ahol a funkciós csoportok védve vannak, kiindulási anyagokként használhatjuk antibiotikusan hatásos /I/ általános képletü vegyületek előállításánál. A találmány szerinti eljárás elsősorban olyan /I/ általános képletü vegyületek előállítására vonatkozik, ahol hidrogénatom, vagy 2-klór-acetil-csoport, A metilén-, amino-metllén-, hidroxi-imino-metilén-, N-metil-karbamoil-oxi-imino-met ilén-cs oport, hidrogénatom vagy metoxicsoport és hidrogénatom vagy valamely említett fiziológiás körűimé-« nyék között lehasitható csoport; és kiterjed e vegyüle-k tek gyógyászatilag elfogadható sóinak, valamint a védett? funkciós csoportokkal rendelkező megfelelő vegyületek-----készítésére is.-------------------------------------------------------------------Különösen ki kell emelnünk az olyan /!/ általános képle-i vegyületeket, ahol *2 tü hidrogénatom, vagy 2-klór-acetil-csoport, hidroxi-imino-metilén- vagy N-metil-karbamoil-oxi-imino-g -metilén-csoport, hidrogénatom vagy metoxicsoport és B? hidrogénatom vagy fiziológiás körülmények között lehasit_____ható pivaloil-oxi-metil-csoport, és kiterjed e vegyületek gyógyászatilag elfogadható'sóinak, valamint védett funkciós csoportokkal rendelkező megfelelő vegyületek előállítására is. A találmány szerinti eljárás különösen a példákban leirtji /!/ általános képletnek megfelelő vegyületek, ezek g^ógyászatilag elfogadható sói, valamint az ott leirt kiindulási anyagok és közbenső termékek előállítására irányul. 4
