182020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7ß-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav előállítására
182.020 Az /I/ általános képletü vegyületek sóit önmagában ismert módon előállíthatjuk. így savas csoportokkal rendelkező /!/ általános képletü vegyületek sóit úgy állíthatjuk elő. hogy azo-' kát fémvegyületekkel, igy alkalmas karbonsavak fémsóival, például Ov-etil-kapronsav-nátriumsóval vagy nátrium-hidrogén-karbonáttal, vagy ammóniával vagy megfelelő szerves aminnal kezel* jük, mi&ellett előnyösen a sóképző szert sztöchiometrlkus menynyiségben vagy csak kis feleslegben alkalmazzuk. Az /I/ általános képletü vegyületek savaddiclós sóit például szokásosan u^y^készítjük, hogy a vegyületet savval vagy alkalmas anioncserelő reagenssel kezeljük. Az /I/ általános képletü vegyületek belső sóit, amelyek egy szabad karboxilcsoportot tartalmaznak, például úgy képezzük, hogy a sókat, igy a savaddiclós sókat, például gyenge bázisokkal való kezeléssel, az lzoelektromos pontra semlegesítjük, de folyékony ioncserélőkkel történő kezeléssel is előállíthatjuk ezeket a sókat. Az eljárás kiterjed mindazokra az eljárásváltozatokra is, amelyeknél közbenső termékekként keletkező vegyületeket kiindulási anyagokként alkalmazunk és a hátralévő eljárási lépéseket ezekkel végezzük, vagy az eljárást valamely lépésben megszakítjuk, továbbá a kiindulási anyagokat származékaik alakjában is alkalmazhatjuk vagy adott esetben az adott reakciókörülmények között in situ képezhetjük. A /II/ -/VIII/ általános képletü kiindulási anyagok ismertek vagy ismert analóg eljárásokkal előállithatók. Olyan /II/ általános képletü vegyületeket, ahol R* hidrogénatom, a 2,151*567 számú Német Szövetségi Köztársaságáéi! ' nyilvánossátráhozatall iratban megadott módón állíthatunk elő. Olyan /II/ altalános képletü kiindulási anyagokat, ahol R* metoxicsoport önmagában ismert módon készíthetünk, például olymódon j hogy éterezett merkaptocsoportot viszünk be olyan /II/ általános képletü vegyületekbe, ahol R* jelentése hidrogénatom, és az éterezett merkaptocsoportot metoxicsoportra cseréljük ki. A /III/ általános képletü kiindulási vegyületek például a 852.971* és a 855*54-5 számú belga szabadalomból, továbbá a 2,556*756 és a 2,658.028 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratokból ismertek. A /IV/ általános kéçletü kiindulási vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy /II/ altalános képletü vegyületeket valamely X-CHp-CO—A-COOH általános képletü savval vagy ennek reakcióképea xunkcióa származékával, például az a/ eljárásváltozattal analóg módon reagáltatunk. Olyan kiindulási vegyületeket, amelyek a /VII/ általános képletnek felelnek meg és amelyekben R jelentése hidroxilcsoport vagy észterezett hidroxilcsoport, a 106.652 számú Német Demokratikus Köztársaság-beli szabadalmi leírásban megadott módon állíthatunk elő. Olyan /VII/ általános képletü kiindulási vegyületeket ,ahol R0 adott esetben helyettesített aminocsoport, a 2,606.192 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban le irt módon a megfelelő 3-hldroxi-5-cefem-vegyületek aminjaival való kezeléssel vagy a 2,606.196 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban megadott módon a megfelelő 2-/4-tozil-tio-5-acil-amido-2-oxo-azetidin-l-il/-3-szubsztituált-amino-krotonsavészterek gyürüzárása utján állíthatunk elő. 23
