182019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett aminoalkoholok előállítására
182.019 megnevezett savakkal savaddiciós sókká alakíthatjuk. Ezeknek eloállltásáhdz különösen olyan savakat használunk, amelyek gydçgyászatllag elfogadható sók képzésére alkalmasak. Az ilyen vagy egyéb sók, különösen az uj vegyületek savaddioiós sói, például oxalátjai vagy perklorátjai a kapott szatbad bázisok tisztítására is szolgálhatnak, amikor is a szabad bázisokat sókká alakítjuk, ezeket elválasztjuk és tisztítjuk és a sókból a bázisokat újra felszabadítjuk. Az uj vegyületek a kiindulási anyagok és munkamódok megválasztásától függően optikai antipódokként vagy racemátokként vagy ha legalább két aszimmetriás szénatomot tartalmaznak, racemátelegyekként is előfordulhatnak. A kiindulási anyagokat optikai antipódokként is alkalmazhatjuk. A találmány oltalmi körébe tartoznak az eljárás olyan £o~ ganatositási módjai is, amikor egy reagenst adott esetben sója alakjában alkalmazunk. A találmány szerinti reakciók megvalósításához célszerűen olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyek az előnyösnek nevezett végtermékekhez vezetnek. A kiindulási anyagok ismertek vagy ha u^ak, önmagukban ismert módszerekkel, igy a fentiekben leirt modokon vagy a példákban leírtakkal analóg módokon előállíthatok. Az uj^vegyületeket például gyógyászati készítmények alakjában használhatjuk fel, amelyek gyógyászatilag hatásos hatóanyagmennyiséget tartalmaznak, adott esetben gyógyászatilag alkalmazható, enterális, például orális vagy parenterális adagolásra alkalmas hordozóanyagokkal együtt, amelyek szervetlenek vagy szervesek, szilárdak vagy folyékonyak lehetnek. így a készítmények lehetnek például tabletták vagy zselatinkapszulák, amelyek a hatóanyagot higitószerekkel, például laktózzal, dextrózzal, szacharózzal, mannittal, szorbittal, cellulózzal és/ vagy glicerinnel és/vagy csusztatószerekkelj például kovasavval, talkummal, sztearinsavval vagy annak sóival, igy magnézium- vagy kalciumaztearáttal és/vagy polietilénglikollal együtt tartalmazzák. A tabletták tartalmazhatnak kötőanyagokat, például magnéziumaluminiumszilikátot? keményítőket, igy kukorica-, búza-, rizs- vagy nyílgyökér keményítőt, zselatint, tragant mezgát, metilcellulózt, natriumkarboxi-metilcellulózt és/vagy pölivinilpirrolidont, valamint kívánt esetben szétesést elősegítő anyagot, például keményítőket, agart, alginsavat vagy valamely sóját, igy nátriumalginátob és/vagy pezsgő keverékeket vagy adszorpciós szereket, színezőanyagokat, ízesítő vagy édesítő szereket. A gyógyászati hatású uj vegyületekből parenterálisan adagolható készítményeket vagy infúziós oldatokat is készíthetünk. Az ilyen oldatok előnyösen izotóniás vizes oldatok vagy szuszpenziók, és ezeket például liofilizált, a hatóanyagot önmagában vagy valamely hordozóanyaggal,például mannittal együtt tartalmazó készítmények esetén a felhasználás előtt állíthatjuk elő. A gyógyászati készítmények lehetnek sterilizáltak és/vagy tartalmazhatnak segédanyagokat, például konzerváló-, stabilizáló-, nedvesítő- es/vagy emulgealószereket, oldódást közvetítő anyagokat, sókat az ozmózisos nyomás szabályozására és/vagy puffereket. A gyógyászati készítmények kívánt esetben további gyógyászati hatású anyagokat is tartalmazhatnak, és önmagukban ismert módon, például hagyományos keverő, granuláló, drazsirozó, oldó vagy liofilizáló eljárással állíthatók elő. A készit-10
