182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására

V

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

182017

í

l

l

B

Bejelentés napja: (22) 1979.11.01 (21) Cl—1908

Nemtetköal owilyoiát:

. (51)

NSZO3

C 07 D 499/00

Elsőbbsége: (32) 1978. II. 02. (31) 1140/78-3

(33) CH

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1983. IV. 28. Megjelent: 1987. III. 12.

^^Tr'aiiTm

í Szabadalmi Tár. ‘

(72) (73)

dr. Gosteli Jacques, vegyész, Bázel, dr. Ernest Ciba-Geigy AG., Bázel (CH)

Ivan, vegyész, Birsfelden (CH), dr. Lang Marc,

vegyész, Mulhouse (FR), dr. Woodward Robert

Burns, vegyész prof., Cambridge, Massachusetts (US)

(54)

Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű 2-penem- 3- karbonsav-vegyületek — amelyek képletében

Ra

jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal, legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, p-nitrobenziloxi-karboniloxi-csoporttal, fenilcsoporttal vagy hidroxi-fenilcsoporttal lehet helyettesítve vagy rövidszénláncú alkoxicsoport vagy fenil-oxi-(rövidszénláncú)-alkanoil-oxi-csoport,

Rí

jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben aminocsoporttal vagy acil-amino-csoporttal — ahol az acilcsoport rövidszénláncú alkanoilcsoportot, vagy p-nitrobenziloxikarbonil-csoportot jelent — lehet helyettesítve vagy rövidszénláncú alkütio-csoport, amely adott esetben aminocsoporttal, rövidszénláncú alkanoil-amino-csoporttal,p-nitrobenziloxi-karbonil-amino-csoporttal lehet helyettesítve vagy amino-(rövidszénláncú)-cikloalkil -csoport,

Rz

jelentése hidroxilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy nitrocsoporttal helyettesített 1-fenil-(1—4 szénatomos)-alkoxicsoport, vagy előnyösen p-nitrobenziloxi-csoport, 1-acil- (l-4 szénatomos)-alkoxi-csoport, előnyösen acetonil-oxi-csoport — valamint sóképző csoportokkal rendelkező ilyen vegyületek sóinak előállítására vonatkozik.

Az új vegyületek, különösen az előnyösnek említettek vagy ezek gyógyászatban alkalmazható sói, ennek megfeleően, önmagukban vagy más mikroorganizmus elleni anyaggal együtt, például antibiotikus hatású készítmények alakjában, az egész szervezet vagy az egyes szervek fertőzésének kezelésére, továbbá takarmányadalékként, élelmiszerek konzerválására vagy fertőtlenítőszerekként használhatók.