182012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált-7-oxo-PgI 1-származékok előállítására
182.012 2/ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletü 6(X, lloUoxido- .• -PGI^-származékokat - ahol Q, X, Y, R1, R2, p3f r4 és Ao jelentess az 1. igénypont szerinti - katalitikus mennyiségű ásványi sav, vagy szulfonsav, vagy egy Lev/is-sav, előnyösen bÓrtrifluorid-eterát, jelenlétében -40 és +50 °C közti hőmérsékleten reagáltatjuk a rövidszénláncu alkanolokkal, és a kapott III általános képletü epimer 7-aoetoxi-PGI,-származékokat - ahol X, Y, Q, R1, R2, R^, R^ és Ao jelentése a fenti és r5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — kívánt esetben az egyes epimerekre szétválasztva visszük a további reakcióba. 5/ Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletü 7-acetoxi-PGI,-származékokat - ahol X, Y, Q, R+, R21 R7, R;+, R7 és Ao jelentése a 2. igénypontban megadott - piridinben, vagy aprotikus oldószerben tercier aminok jelenlétében, vagy dimetilformamidban imidazol jelenlétében VI általános képletü ezililező szerekkel - ahol R?, R^ és r9 jelentése az 1. igénypont szerinti -, igy előnyösen trimetil-klór-szilánnal, vagy dimetil-terc-butil-klór-szilánnal, reagáltatjuk -40 °C és +70 °G közti hőmérsékleten. 4/ Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletü 7-acetoxi-PGI.-származékokat - ahol X, Y, Q, Rl, R2, r3, r4- r5 és Ac jelentése a 2. igénypontban megadott - aprotikus oldószerekben, előnyösen diklór-metánban, VII általános képletü enoléterekkel - ahol R10, R11 és R12jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatjuk katalitikus mennyiségű ásványi sav, vagy lewis sav, vagy szulfonsav, előnyösen p-toluol-szulfonsav, jelenlétében —20 °C és +50 °C közti hőmérsékleten. 5/ Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganat ositási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletü védett 7-acetoxi-PGI^-származékok - ahol X, Y, Q, Rl, R2» r5, r4 és R5, Ac jelentése a 2. igénypontban megadott, RO trisz/ 1-4 szénatomos alkil/-szilil-, tetrahidropirán-2-il-} vagy 1-4 szénatomos alkileaoportokát tartalmazó l-alkoxi-alkil-csoport - dezacetilezését rövidszénláncu alkanolokban, előnyösen metanolban, katalitikus mennyiségű gyenge bázissal, előnyösen kálium-karbonáttal vagy egy alkálifém-alkoxiddal, vagy vizes közegben egy alkálifém-hidroxiddal hajtjuk végre 0 °0 és +50 °G közti hőmérsékleten. 6/ Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fo-' ganatositási módja R? helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletü vegyületek - ahol X. Y, Q, Rl, R2, r3, R4 és Rö jelentése az 5. igénypont szerinti- előállítására, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletü védett 7-acetoxi-PGI.-származékokat - ahol X, Y, Q, Rl, R2, R^, R^ és R^ jelentése a fenti, és R-> rövidszénlanou alkil-csoportofe jelent - ekvimolá-. ris mennyiséget meghaladó mennyiségű bázissal kezeljük. ; 7/ Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletü 11
