182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182.011

9. példa

Az 5. példában leírt eljáráshoz hasonlóan a Plasmodium knov.'lesl malária kórokozó merozoitákhoz a következő vegyületek. kapcsolhatók*

2-aoetamino-3-0-{D—1-ÍL-l-karbamoi1-3-karboxipr opil/—karbamo~ il~etilj -karbamoil-etilj-2-dezoxi-D-glükóz 2-b en z o1ramIn0-3-O-CD-1-CL-1-/D-1-kar b amo11-3-kar b oxipr opi1/-karbamo 11-e 11-kar bamo 11-e1113 -2-dez oxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3-0-£CL-l-/D-l-karbamoil—3-karboxipropil/-karbamoll~etll7 -karbamoil-metilj — 2-dezoxi-D-glükóz 2-benzo11amino-3-O- ICl-i -/D-l, 3-di kar b oxipr opil/-karbamoi1-e- 11 U~ kar b amo 11-me 111} -2-de z oxi-D-glükóz 2-propionilamlno-3-0—£ £X-1-/D—karbamoil-3-karboxipropil/-karbamoil-et 117 -karbamoil-metilj-2-dezoxi-D-glükóz 2-acetamino—3-0~££L-l-/D-l-N-karbamoi1-meti1-karbamoi1-3-karboxlpr opil/-kar b amoi1-e t i £J-kar bamoi1-met i lj -2-dez oxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3- 0~{£Jj-1-/D-1-kar bamoi 1-3-kar boxipr opi l/-karbamoil-pr opiïj-karbamoll-metl lj -2-dez oxi-D-glükóz 2-acetamino-5-0- ®-l -/D-l-karb amoi1-3-kar b oxipr opil/-kar b amoil—propiy -karbamoil-metilj-2-dezoxi~D-glükóz 2-acetamino-3-0-{(íj-l-/D-l-kar bamoi 1-3-kar b oxipr opil/-karbamoil~ -2-hidr oxi-et iy-karbamoi1-me t i 13 -2-de z oxi-D-glükóz 2-pr op i on i 1 ami n o~3~0-{Ijj-l-/I)-l , 3-d i kar b oxipr op i l/-kar bamoi 1-etilj -kar bamoi 1-met 113 -2-dez oxi-D-glükóz 2-benzoilamin o-J-O-f/fL-l-ZD-l-lT-kar b amo i 1-me t i 1-kar b amo i 1-3- -karboxipropil/-karbamoil-eti!7-karbamoil-metil3í-2-dezoxi-D-glükóz

2-ace t amino-3-0*-f/jj-l-/D-l-kar b amoi1-3-kar b oxipr opi l/~karbamoi1-2 *-me t i1-pr opi DJ -^rar b amo i1-met i1J-2-de zoxi-D-glükóz 2-ace t amin o-3-0-£D—1-(Jj-1—/D-l- kar b amoi 1-3-/L-1- kar b oxi-e t i 1/— -karbamoil-propil/~karbamoil-etil7-karbamoil-etilj-2-dezoxi-D-glükóz

2-acetamino-3~0-ÍLL-l-/D-l,3-dikarboxipropil/-karbamoil-2*-metil-propiü -karbamoil-metil)-2-dezoxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3-0- -/D-l-kar bamoi1-3-karb oxl-pr opil/-karbamoil-2*-metil-propiy-karbamoil-metil3-2-dezoxi-D-glükóz 2-acetamino-3-0-/^j-l-/D-l-karbamoi1-3-karboxipropil/-karbamoi1- -N ,N-1 e t x ame t il èr[[ -kar b amoi 1-me t i 1J -2-de z oxi-D-glükóz 2-acetamino- 5-0-aí,-]. -/D-l-kar bamoi1-3-kar b oxipr opil/-kar bamoil-etll -N-metil-karbamoil-raetiIÎ-2-dezoxi-D-glükôz 2-acetamino-3-0-£D-l-£L-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karbamoil-2 * -me t i 1-pr op i XJ - kar b amo i 1-e t i 1$ -2-de z oxi-D-glükóz

Morgan-Elson reakcióval végzett meghatározás során az 5* példában megadott eredményeket kaptuk.

10. példa

( 100 mg 2-acetamino-3-0-£D-l-Űi-l-/D-l-karbamoil-3-azukci-í

; nimidooxikarbonil-propil/-karbamoil-eti2j-karbamoil-etiil-2- }-dezoxi-D-glükóz 10 ml pH 7»2 értékű foszfáttal pufferolt fiziológiás sóoldattal készített oldatában 10ö kutya mammacarzinom-sejtet szuszpendálunk. Q, tumorsejteket H.H. Sedlacek, H. Messmann és F.E. Seiler által a Behring Inat. Mitt., No. 55* 34-9-355 /1974/ helyen ismertetett eljárása szerint különítjűtí eljJ A szuszpenziót 9Ö percen át inkubáljuk szobahőmérsékleten.

20