182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.011 ;lénglikolokkal készített oldat vagy szuszpenzió alakjában, a|dott esetben egy stabilizátorral együtt tartalmazzák. ; Egy különösen előnyös adagolási mód, hogy legfeljebb 10 ■auly%- uj antigén-származékot tartalmazó karboximetilcellulóz ’oldatot vagy szuszpenziót használunk. A találmány tárgyát képezi az uj antigén-származékok. ‘mint gyógyászatilag hatásos anyagok, főként mint immunizáló „szerek, előnyösen gyógyászati készítmények alakjában történő felhasználása. A hatóanyag adagolás mértéke függ a melegvérű fajtájától, a testsúlytól, a kortól és egyéb egyéni tulajdonságoktól, valamint az adagolás módjától. ! Az uj oltóanyagokat az ismert oltási eljárások során megismert és ismert adagolási módokhoz hasonlóan súly vagy nemzetközi egységekben használjuk. így például a lymphoblastokát tartalmazó antigén-származékokat injekciónként 10 - ÍO10 sejtszervezetet tartalmazó injekciók alakjában, 2-8 hetes időközönként 1-6 alkalommal adagoljuk. Emellett még az is kell, hogy az injekciók előnyösen 1 mg proteinre, 5-200 mikrogramm muramil-pepstidet tartalmazzanak. Az oldható vegyületekkel történő immunizáláshoz előnyösen 'a megfelelő mennyiségű antigén-származék Ealz-oldattal /BSS/ készített oldatát alkalmazzuk. A Ealz-oldat 0,14 g kalclumkloridot, 8,0 g nátriumkloridőt, 0,2 g magnéziumszulfát. 7H20~t, 0,2 g magnéziumklorid.6H20-t, 0,6 g káli urahi drog énfoszfátot és 0,24 g dinátriumhldrogénfoszfát.2H20-t tartalmaz 1 liter vizben. Abban az esetben, ha depo-hatást akarunk kialakítani /például lokális, intradermális vagy intramolekuláris adagolásnál/, az igy oldott antigén-származékhoz, előnyösen 5% végkoncentrációig, karboximetilcellulózt adhatunk. A nem oldható makromolekuláris antigén-származékokat előnyösen Ealz-oldattal /BŐS/ és karboximetilcellulózzal, mint stabilizátorral készített szuszper.zió alakjában adagoljuk /a karboximet ilcellulóz végkoncentrációja előnyösen 5 /V« Stabil szuszpenziót úgy állíthatunk elő, hogy a jéggel lehűtött, előnyösen tömény keveréket ultrahanggal kezeljük. A sejtes antigén-szarmazékokat elsősorban a mindenkori sejttípusok különösen megfelelő szövettenyészet-táptalajban /például nyiroksejtek esetén EAGLE’S high amino acid táptalaj/ /lásd Click és munkatársai, Cell. Immunoi, vol. 5» p« 264-276 /î-972/7 adagoljuk. Az eljárás során kiindulási anyagokként alkalmazott II általános képletü muramil-peptidek uj vegyületek. Ezeket a vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy az önmagukban ismert módszerek szerint egy IY általános képletü vegyületet - ahol X, Rj, Rp és ^13 83 előzőekben megadott jelentesd, k£, R^ és Rg jelentése az R]_, R4, illetve I?6 csoportoknál megadott, vagy egy könnyen lehasitható védőcsopoxt - vagy egy 1- lyen vegyület valamely származékát egy V általános képletü vegyülettel - ahol R§, r£q» Eli és r{2 a3 Eg, Rio, Bu és Rip csoportoknál megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az ezekben a csoportokban jelenlévő karboxilcsoportok és kívánt esetben a szabad hidroxil-csoportok könnyen lehasitható védőcsoportokkal védettek - kondenzáljuk, és az adott esetben jelenlévő védőcsopoxt okát lehas ltjuk. 11
